A atividade farmacodinâmica de Zyrtec-D está diretamente relacionada ao efeito aditivo de seus componentes. A cetirizina é um potente e seletivo antagonista dos receptores H1, com propriedades anti-histamínicas adicionais: inibe a fase imediata da reação alérgica relacionada com a histamina e reduz, também, a migração de certas células inflamatórias e a liberação de certos mediadores associados à resposta alérgica tardia; inibe, do mesmo modo, as reações induzidas por histamina ou pólen nos testes de provocação nasal. A pseudoefedrina é uma amina simpatomimética, o ralmente ativa, com predomínio da atividade alfa-mimética sobre a atividade beta-mimética, e devido à sua ação vasoconstritora, tem efeito descongestionante sobre a mucosa nasal.
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