Propriedades farmacodinâmicas
Clavulin® ES é uma mistura composta de amoxicilina triidratada e sal potássico do ácido clavulânico. A amoxicilin a é um antibiótico semissintético com amplo espectro de atividade bactericida contra muitos microrganismos gram-positivos e gram- negativos. No entanto, é sensível à degradação pelas betalactamases. A resistência a muitos antibióticos é causada por enzima s
bacterianas betalactamases comumente encontradas nos microrganismos resistentes às penicilinas e às cefalosporinas que destro em o antibiótico antes que este possa atuar sobre o patógeno. No caso de Clavulin® ES, o clavulanato se antecipa ao mecanismo de defesa bacteriano com bloqueio irreversível da enzima betalactamase e torna os microrganismos sensíveis ao rápido efeito da amoxicil ina.
Particularmente, tem boa atividade contra as betalactamases mediadas por plasmídeos clinicamente importantes, com frequên cia responsáveis pela resistência transferida ao fármaco. O clavulanato em associação com a amoxicilina, como em Clavulin® ES, se converte em um antibiótico de amplo espectro e em um inibidor das betalactamases.
Na lista abaixo, os microrganismos foram categorizados de acordo com a sensibilidade in vitro a amoxicilina/ clavulanato.
Espécies comumente sensíveis
Bactérias gram-positivas:
-aeróbias: Bacillus anthracis, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Streptococcus pneumoniae *†, Streptococcus pyogenes*†, Streptococcus agalactiae*†, Streptococcus do grupo viridans†, Streptococcus sp.*† (outros ß- hemolíticos),
Clavulin® ES Pó para suspensão oral
Staphylococcus aureus† (sensíveis a meticilina), Staphylococcus saprophyticos (sensíveis a meticilina), Stahylococcus coagulase negativa (sensíveis a meticilina).
-anaeróbios: Clostridium sp. Peptococcus niger, Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus micros, Peptostreptococcus sp.
Bactérias gram-negativas:
-aeróbias: Bordetella pertussis, Haemophillus influenzae*, Haemophillus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Moraxella catarrhalis*, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida, Vibrio cholerae.
-anaeróbia: Bacteroides sp. (inclusive B. fragilis), Capnocytophaga sp, Eikenella corrodens, Fusobacterium sp. (inclusive F. nucleatum), Porphyromonas sp. Prevotella sp.
Outras: Borrelia burgdorferi, Leptospira ictterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.
Espécies que a resistência pode ser um problema
Bactérias gram-negativas:
Aeróbias: Escherichia coli, Klebsiella sp (inclusive K. oxytoca e K. pneumoniae), Proteus sp. (inclusive P. mirabilis e P. vulgaris), Salmonella sp., Shigella sp.
Bactérias gram-positivas:
Aeróbias: Corynebacterium sp. Enterococcus faecium.
Organismos inerentemente resistentes
Bactérias gram-negativas:
Aeróbias: Acinetobacter sp., Citrobacter freundii, Enterobacter sp., Hafnia alvei, Legionella pneumophila, Morganella morganii, Providencia sp., Pseudomonas sp., Serratia sp., Stenotrophomas maltophilia, Yersinia enterolitica.
Outras: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia sp. (inclusive C. psittaci), Coxiella burnetti, Mycoplasma sp. * a eficácia clínica de amoxilicina-ácido clavulânico foi demonstrada em estudos clínicos
†microrganismos que não produzem beta-lactamase. Se um microrganismo isolado é sensível a amoxicilina, pode ser considerado sensível a Clavulin®.
Propriedades farmacocinéticas
Com relação à farmacocinética, sabemos que a amoxicilina é estável no ácido gástrico, e entre 75% e 90% da dose oral é absorvida pelo trato gastrintestinal.
A presença de comida no trato gastrintestinal não diminui a absorção da amoxicilina, cujo uso é preferido para administração oral com relação ao de outros antibióticos, entre eles a ampicilina. Aproximadamente 18% da amoxicilina e 25% do ácido clavulânico circulante estão ligados a proteínas plasmáticas. Altas concentrações de ambos são encontradas na bílis e na urina. A amoxicilina e o clavulanato não chegam ao cérebro nem ao líquido cefalorraquidiano, a não ser que as meninges estejam inflamadas.
Nos estudos feitos com animais, não existe evidência de que algum dos componentes fique acumulado no organismo.
A amoxicilina é rapidamente eliminada: cerca de 10% a 25% da dose inicial é metabolizada. A fase beta da meia-vida de eliminação, nos pacientes com função renal normal, é de aproximadamente 1 hora. A meia-vida se prolonga em pacientes com insuficiência renal (8 a 16 horas naqueles com anurese), e é necessário ajustar a dose ou o intervalo de administração.
Dados pré-clínicos de segurança
Não há informações.
Características farmacológicas clavulin es
CLAVULIN ES com posologia, indicações, efeitos colaterais, interações e outras informações. Todas as informações contidas na bula de CLAVULIN ES têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes com CLAVULIN ES devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.