Características farmacológicas clenil 50 spray

CLENIL 50 SPRAY com posologia, indicações, efeitos colaterais, interações e outras informações. Todas as informações contidas na bula de CLENIL 50 SPRAY têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes com CLENIL 50 SPRAY devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.



Propriedades farmacodinâmicas
Clenil® Compositum HFA é uma associação de broncodilatador, o salbutamol, com um corticosteroide de ação tópica, o dipropionato de beclometasona. O salbutamol é caracterizado por uma rápida e segura ação antiespasmódica brônquica, que determina uma pronta melhora da função respiratória. A ação do salbutamol se dá na musculatura brônquica, sem provocar, normalmente, efeito cardiocirculatório indesejável.
De outra parte, o dipropionato de beclometasona controla a hiperatividade brônquica, reduzindo o edema e a hipersecreção, inibindo progressivamente o surgimento do broncoespasmo. Portanto, os dois princípios ativos se completam e se potencializam.
A atividade do dipropionato de beclometasona é limitada ao nível da árvore brônquica sem causar efeito geral e, portanto, sem inibir a função suprarrenal. A fim de obter pleno sucesso terapêutico, é importante que o paciente siga atentamente a instrução de uso e aprenda a inalar corretamente o medicamento.
Clenil® Compositum HFA é indicado no tratamento regular da asma brônquica e doença pulmonar obstrutiva crônica, com componente asmático, para prevenir o aparecimento e aumento da frequência de ataques asmáticos.

Propriedades farmacocinéticas
Após a inalação de salbutamol (0,04 a 0,10 mg), o pico plasmático aparece por volta de 3 a 5 horas. Cerca de 83% da dose inalada é excretada na urina, sendo 70% na forma de salbutamol e 30% na forma de seu metabólito salbutamol-o-fenil-glicuronídeo. Os estudos cinéticos mostraram que após uma inalação de uma dose elevada de beclometasona, somente 20 a 25% do medicamento é absorvido. Uma parte da dose é ingerida e excretada nas fezes e, a quantidade absorvida na circulação é metabolizada pelo fígado para monopropionato e beclometasona álcool, sendo posteriormente excretada como metabólitos inativos na bile e urina.

Clenil® Compositum HFA, devido à presença do ativo salbutamol, tem início de ação rápido, dentro de 3 a 5 minutos, que se prolonga em média por 4 horas. Por sua vez, os efeitos relacionados ao dipropionato de beclometasona se manifestam em um prazo maior (1 a 2 semanas) depois do início do tratamento, com importante ação sobre o processo inflamatório e prevenindo a ocorrência de broncoconstrição.

Segurança pré-clínica
Toxicidade aguda
DL50 (ratos, por via intratraqueal): a maior dose possível (6,2 mg / kg de BDP + 12,4 mg / kg de S). A associação não apresenta toxicidade;
DL50 (ratazana, por IV): 51,3 mg / kg de BDP + 102,7 mg / kg de S; DL50 (rato, oral): 1407 mg / kg de BDP + 2814 mg / kg de S.

Toxicidade crônica
A administração da associação por via inalatória em ratos (n=26), e em cães (n=26), foi bem tolerada até doses muito acima das previstas na terapia.
A administração do aerossol por 14 dias em cães não apresentou qualquer manifestação de intolerância local.

Toxicidade fetal e estudo dos efeitos sobre a fertilidade
Estudos realizados em ratos e coelhos demonstraram que a combinação do medicamento Clenil®Compositum HFA inalado não causa nenhum efeito adverso sobre a atividade reprodutiva.

Mutagênese
O produto não é mutagênico.
Dados pré-clínicos sobre o propelente HFA-134a não revelam riscos especiais para os seres humanos baseados em estudos convencionais de farmacologia de segurança, toxicidade de dose repetida, genotoxicidade, toxicidade reprodutiva e potencial carcinogênico.