Há duas grandes classes de terapia inalatória para o tratamento de doença obstrutiva das vias respiratórias: agentes broncodilatadores e anti-inflamatórios. Entre os agentes anti-inflamatórios atualmente disponíveis, o dipropionato de beclometasona (BDP), é um glicocorticosteroide ativo sintético estabelecido e amplamente utilizado topicamente em inalação desde 1972. O salbutamol é um broncodilatador utilizado mundialmente há décadas e esses dois medicamentos são os únicos medicamentos antiasmáticos incluídos na lista medicamentos essenciais da WHO.
A utilização de corticosteroides inalatórios (ICS) como tratamento de primeira linha para pacientes, exceto aqueles com asma intermitente, é firmemente estabelecida pelas diretrizes atuais (GINA, 2008) e comumente utilizado na clínica diária. Contudo, muitos pacientes tratados com ICS continuam apresentando sintomas e exacerbações de asma.
O uso do ICS no estágio precoce, com a adição de broncodilatadores de ação rápida (medicamentos de resgate), é agora reconhecido como uma abordagem bem estabelecida ao tratamento de asma com anti- inflamatórios, no intuito de prevenir a longo prazo o comprometimento irreversível da função pulmonar. De acordo com as diretrizes internacionais, esses medicamentos devem ser utilizados como terapia de primeira linha tanto para adultos quanto para crianças, com exceção de casos muito leves da condição (GINA, 2008).
O uso de um corticosteroide ativo para aplicação tópica em associação com um broncodilatador β2 adrenérgico encontra sua justificativa, principalmente, no fato de que dois princípios ativos são capazes de antagonizar distintamente dois tipos de eventos que são estritamente interdependentes, a saber: eventos inflamatórios, celulares e proliferativos e os eventos associados à anafilaxia e broncoespasmo. A relação próxima entre as duas classes de eventos representa o estado da hiperreatividade e hiperresponsividade.
Há muitas razões que formam a justificativa farmacodinâmica para associar o BDP com salbutamol para a administração por inalação. A validade da justificativa também foi confirmada por seu sucesso estabelecido por mais de uma década de prática clínica.
Os seguintes fatores contribuem para a justificativa da combinação:
a)O efeito broncodilatador de β2 estimulantes é reforçado pelos corticosteroides (Geddes et al, 1974;
Lampa et al, 1985).
b)Os corticosteroides reduzem a dessensibilização do receptor β devido ao uso prolongado de βagonistas, um fator que pode reduzir ou inibir completamente não apenas a respostas aos β agonistas, como também pode causar mal uso ou superdose. Este efeito é exercido tanto por meios bioquímicos (aumento de cAMP) quanto pelo aumento do número de receptores β (Svedmir, 1982; Davies et al, 1983).
c)O BDP pode aumentar a densidade do adrenorreceptor β2 e prevenir sua regulação para baixo causada pela exposição prolongada aos β2 agonistas e/ou inflamação grave das vias aéreas, enquanto o salbutamol pode promover a localização nuclear de receptores de glicocorticoides com consequente aumento da supressão de liberação de mediadores inflamatórios (Davies et al, 1983; Profita et al, 2005).
d)A redução no broncoespasmo “agudo” produzido pelos β agonistas após a inalação também favorece a penetração de esteroides na árvore brônquica e especialmente nas vias respiratórias menores, melhorando assim sua efetividade tópica e seu efeito anti-inflamatório durante o tratamento.
e)A ação anti-inflamatória do corticosteroide permite que o β estimulante exerça ação de maneira mais rápida e eficaz.
f)O sinergismo entre os dois componentes antagoniza a anafilaxia e a liberação dos mediadores responsáveis pela broncoconstrição, e produz efeito anti-inflamatório e antiedema.
g)A administração simultânea dos dois ingredientes ativos diferentes reduz os riscos de abuso ou superdose devido a uma ingestão excessiva do β estimulante isolado (dessensibização, tolerância).
Além disso, recentemente, um estudo clínico (Papi et al, 2007) demonstrou que, em pacientes com asma leve, o uso do BDP inalado (250 mcg) e salbutamol (100 mcg) em um único inalador (usando o propelente CFC) é tão efetivo quanto o uso regular de BDP inalado (250 mcg duas vezes ao dia) e está associado com a dose cumulativa menor de 6 meses do ICS.
Resultados de eficácia clenil 50 spray
CLENIL 50 SPRAY com posologia, indicações, efeitos colaterais, interações e outras informações. Todas as informações contidas na bula de CLENIL 50 SPRAY têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes com CLENIL 50 SPRAY devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.