Características farmacológicas clenil a

CLENIL A com posologia, indicações, efeitos colaterais, interações e outras informações. Todas as informações contidas na bula de CLENIL A têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes com CLENIL A devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.



Propriedades Farmacodinâmicas
Clenil® Compositum A é constituído da associação de um broncodilatador, o salbutamol, com um corticosteroide ativo por nebulização, o dipropionato de beclometasona.
O salbutamol é caracterizado por uma rápida e segura ação antiespástica brônquica, que determina uma eficaz broncodilatação e pronta melhora da função respiratória. A ação do salbutamol ocorre na musculatura brônquica, sem provocar, normalmente, efeito cardiocirculatório indesejável.
O dipropionato de beclometasona controla a hiperatividade brônquica, reduzindo o edema e a hipersecreção, inibindo progressivamente o surgimento do broncoespasmo. Os dois princípios ativos se completam e se potencializam. A atividade do dipropionato de beclometasona é limitada à árvore brônquica, sem causar efeito sistêmico e, portanto, sem inibir a função suprarrenal, nas doses terapêuticas.
A fim de obter pleno sucesso terapêutico, é importante que o paciente siga atentamente as instruções de uso e aprenda a inalar corretamente o medicamento.
Os testes farmacológicos mostraram que Clenil® Compositum A possui as seguintes propriedades: atividade anti-inflamatória marcante e muito similar ao dipropionato de beclometasona nos testes realizados (inflamação da córnea e glanuloma de corpo estranho) e efeitos antiespasmolíticos maiores do que os ativos isolados, tanto na intensidade quanto na duração, em todos os testes executados (indução do broncoespasmo por acetilcolina e histamina em aerossol e minishock por ovalbumina em aerossol).

Propriedades Farmacocinéticas
Após a inalação de salbutamol (0,04 a 0,10 mg), o pico plasmático aparece por volta de 3 a 5 horas. Cerca de 83% da dose inalada é excretada na urina, sendo 70% na forma de salbutamol e 30% na forma de seu metabólito salbutamol-o-fenil-glicuronídeo. Os estudos cinéticos mostraram que após uma inalação de uma dose elevada de beclometasona, somente 20 a 25% do medicamento é absorvido. Uma parte da dose administrada é ingerida e excretada nas fezes e, a quantidade absorvida na circulação é metabolizada pelo fígado para monopropionato e beclometasona álcool, sendo posteriormente excretada como metabólitos inativos na bile e urina.

Segurança pré-clínica
Toxicidade Aguda
DL50 (ratos, camundongos, por via oral e por inalação): a toxicidade aguda foi muito baixa, assim como na dose máxima administrada nenhuma morte ocorreu entre os animais estudados.
Toxicidade crônica
Estudos realizados em ratos macho e fêmea, por inalação (24 semanas): Nenhum relato prejudicial foi encontrado em doses muito altas (maior que o recomendado). A administração da associação por via inalatória em ratos (n=26), e em cães (n=26), foi bem tolerada até doses muito acima das previstas na terapia.
A administração do aerossol por 14 dias em cães não apresentou qualquer manifestação de intolerância local.
Toxicidade fetal e estudo dos efeitos sobre a fertilidade
Estudos realizados em ratos e coelhos demonstraram que a combinação do medicamento Clenil® Compositum A inalado não causa nenhum efeito adverso sobre a atividade reprodutiva.