Características farmacológicas clinagel

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Mecanismo de ação
A clindamicina é um antibacteriano semissintético, derivado lincosamídico, bacteriostático. Inibe a síntese proteica, ligando-se à subunidade 50S do ribossoma, deste modo impede a ligação peptídica e bloqueia o alongamento da cadeia peptídica, interferindo com a peptidil-transferase causando, em consequência, a inibição da síntese proteica bacteriana. Reduz a concentração de ácidos graxos livres na pele e suprime o crescimento do Propionibacterium acnes, anaeróbico encontrado nas glândulas sebáceas e folículos que, produzindo proteases, hialuronidases, lipases e fatores quimiotáticos, originam os componentes da inflamação ou a própria inflamação diretamente.

Farmacocinética
O fosfato de clindamicina é inativo in vitro, mas é rapidamente hidrolisado in vivo pelas fosfatases teciduais para clindamicina base ativa. A clindamicina tem demonstrado possuir atividade in vitro contra isolados de Propionibacterium acnes, justificando o seu uso no tratamento da acne. A concentração média da atividade antibiótica nos extratos das lesões em pacientes com acne foi de 1,4 mcg/ml, sendo que em pacientes que receberam aplicação tópica de clindamicina por 4 semanas, apresentaram uma concentração média no extrato comedogênico de 597 mcg/g. A clindamicina in vitro inibe todas as culturas testadas de Propionibacterium acnes (MCI 0,4 mcg/ml). Os ácidos graxos livres da superfície da pele foram diminuídos de aproximadamente 14% para 2% após aplicação de clindamicina tópica. Estudos realizados não detectaram clindamicina ou atividade de clindamicina no sangue ou na urina após a aplicação tópica destes preparados contendo fosfato de clindamicina. Entretanto, em estudos de penetração na pele humana com cloridrato de clindamicina titulada com rádio foi demonstrado que, aproximadamente, 10% da dose é absorvida conforme indicado por concentração no estrato córneo. O ensaio microbiológico da urina de pacientes tratados com cloridrato de clindamicina para uso tópico demonstrou concentrações variadas do antibiótico. Não foi observada qualquer absorção induzida pela aplicação de fosfato de clindamicina, porém é teoricamente possível que a clindamicina possa ser absorvida.