A clofazimina exerce efeito bactericida lento no Mycobacterium leprae (bacilo de Hansen). Clofazimina inibe o crescimento micobacteriano e liga-se preferencialmente ao ADN da micobactéria. Clofazimina exibe também atividade antiinflamatória clinicamente importante no controle do eritema nodoso da hanseníase. No entanto, seu mecanismo de ação exato é desconhecido. – Farmacocinética A clofazimina tem uma taxa de absorção variável por via oral, variando de 45 a 62%. As concentrações séricas médias em pacientes tratados com 100 e 300mg diários foram 0,7g/ml e 1,0 g/ml, respectivamente. Após ingestão de uma dose única de 300 mg, a eliminação da clofazimina inalterada e seus metabólitos em coleta de urina de 24 horas foi insignificante. Clofazimina é retido no organismo por longo período de tempo. A meia-vida após doses orais repetidas é estimada em pelo menos 70 dias. Parte do fármaco ingerido e recuperado nas fezes pode representar excreção biliar. Uma pequena quantidade é também eliminada pela saliva, secreção das glândulas sebáceas, e suor. Clofazimina é altamente lipofílico, tendendo a se depositar predominantemente em tecido adiposo e em células do sistema reticuloendotelial. É transportado por macrófagos por todo o corpo. Em autópsias realizadas os cristais de clofazimina foram encontrados predominantemente nos nódulos linfo-mesentéricos, adrenais, gordura subcutânea, fígado, bile, vesícula biliar, baço, intestino delgado, músculos, ossos e pele.
Informações clofazimina
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