Propriedades Farmacodinâmicas
CLOMID (citrato de clomifeno) é um agente não esteroide, com propriedades estrogênicas e antiestrogênicas, que pode induzir a ovulação em certas mulheres que não ovulam.
Compete com o estrogênio endógeno nos receptores estrogênicos hipotalâmicos. A resposta ovulatória ao tratamento cíclico com CLOMID parece ser mediada através do aumento da produção das gonadotrofinas pituitárias, produzindo aumento da secreção de GnRH (hormônio liberador de gonadotrofina) e dos níveis de LH (hormônio luteinizante) e FSH (hormônio folículo estimulante), o que resulta em estimulação ovariana, com consequente maturação do folículo ovariano e desenvolvimento do corpo lúteo. Aumento da excreção urinária de gonadotrofinas e estrogênio sugere o envolvimento da hipófise. A ovulação ocorre geralmente de 6 a 12 dias após a série de CLOMID.
Propriedades Farmacocinéticas
Há poucos dados disponíveis sobre a farmacocinética do citrato de clomifeno:
Estudos em humanos com citrato de clomifeno marcado com 14C têm demonstrado que sua absorção é rápida.
Parte de CLOMID e seus metabólitos (mensurados na forma de 14C) podem, portanto, permanecer no organismo durante o início da gravidez nas mulheres que conceberam no ciclo menstrual do ciclo de tratamento com CLOMID. A presença de 14C nas fezes, após 6 semanas da administração sugere que o fármaco e/ou metabólitos são lentamente excretados pelo ciclo entero-hepático.
A excreção cumulativa média do fármaco marcado com 14C pela urina e fezes é de aproximadamente 50% da dose oral administrada após 5 dias em 6 indivíduos, com excreção urinária média de 7,8% e excreção pelas fezes média de 42,4%; menos de 1% por dia foi excretado nas amostras de fezes e de urina coletados do dia 31 até o dia 53 após a administração de CLOMID marcado com 14C.
Após uma única dose de 50 mg, concentrações de pico de 8-9 ng/mL são alcançados após 6-7 horas para o isômero-Z.
Dados de Segurança Pré-Clínicos
Carcinogenicidade
O uso prolongado de CLOMID pode aumentar o risco do desenvolvimento de um tumor ovariano borderline ou invasivo.
Os estudos de toxicidade a longo prazo em animais não foram realizados para avaliar o potencial carcinogênico de CLOMID.
Mutagenicidade
O potencial mutagênico de CLOMID não foi avaliado.
Características farmacológicas clomid
CLOMID com posologia, indicações, efeitos colaterais, interações e outras informações. Todas as informações contidas na bula de CLOMID têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes com CLOMID devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.