Propriedades Farmacodinâmicas
A doxiciclina é primariamente bacteriostática e acredita-se que exerça sua ação antimicrobiana pela inibição da síntese proteica. A doxiciclina é ativa contra uma ampla variedade de microrganismos Gram-positivos e Gram-negativos, incluindo:
Bactérias Gram-negativas
Acinetobacter spp. (anteriormente Mima e Herellea spp.) Bacteroides spp.
Bartonella bacilliformis Brucella spp.
Calymmatobacterium granulomatis Campylobacter fetus
Enterobacter aerogenes Escherichia coli
Francisella tularensis (anteriormente Pasteurella tularensis) Haemophilus ducreyi
Haemophilus influenzae Klebsiella spp. Moraxella catarrhalis Neisseria gonorrhoeae Shigella spp.
Vibrio cholera (anteriormente Vibrio comma) Yersinia pestis (anteriormente Pasteurella pestis)
Bactérias Gram-positivas
Streptococo alfa-hemolítico (grupo viridans) Grupo enterococo (S. faecalis e S. faecium) Streptococcus pneumoniae
Streptococcus pyogenes
Outros microrganismos
Actinomyces spp. Bacillus anthracis Balantidium coli Borrelia burgdorferi Borrelia duttonii Borrelia recurrentis Chlamydia psittaci Chlamydia trachomatis Clostridium spp.
Entamoeba spp. Fusobacterium spp.
Leptotrichia buccalis (anteriormente Fusobacterium fusiforme) Leptospira spp.
Listeria monocytogenes Mycoplasma pneumoniae
Plasmodium falciparum (somente formas eritrocíticas assexuadas)
Propionibacterium acnes Rickettsia
Treponema pallidum Treponema pertenue Ureaplasma urealyticum
Propriedades Farmacocinéticas
As tetraciclinas são prontamente absorvidas e se ligam em grau variável às proteínas plasmáticas. São concentradas pelo fígado na bile e excretadas na urina e fezes em altas concentrações e sob a forma biologicamente ativa. A doxiciclina é praticamente toda absorvida após a administração oral. Os estudos realizados até o momento indicam que a absorção da doxiciclina, ao contrário de outras tetraciclinas, não é acentuadamente influenciada pela ingestão de alimentos ou leite.
Após a administração de 200mg de doxiciclina a voluntários adultos sadios, o pico médio dos níveis séricos foi de 2,6 mcg/mL após 2 horas, diminuindo para 1,45 mcg/mL em 24 horas. A excreção renal de doxiciclina é de aproximadamente 40% após 72 horas em indivíduos com a função renal normal (clearance de creatinina em cerca de 75 mL/min). Esta porcentagem de excreção pode ser reduzida para um intervalo tão baixo como 1-5% após 72 horas em indivíduos com insuficiência renal grave (clearance de creatinina inferior a 10 mL/min). Os estudos não demonstraram diferença significativa na meia-vida sérica da doxiciclina (em um intervalo de 18 a 22 horas) em indivíduos com função renal normal e com insuficiência renal grave.
Dados de Segurança Pré-Clínicos
Não foram conduzidos estudos a longo prazo em animais para avaliar o potencial carcinogênico de doxiciclina.
Entretanto, foi evidenciada uma atividade oncogênica em ratos nos estudos com os seguintes antibióticos: oxitetraciclina (tumor adrenal e pituitário) e minociclina (tumor tireoidiano). Do mesmo modo, embora estudos de mutagenicidade com doxiciclina não tenham sido conduzidos, foram relatados em ensaios in vitro com células de mamíferos, resultados positivos com os antibióticos relacionados (tetraciclina, oxitetraciclina).
A administração oral de doxiciclina em altas doses como 250mg/kg/dia, não teve efeito aparente na fertilidade de ratas. Efeitos na fertilidade masculina não foram estudados.
Características farmacológicas clordox
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