Farmacodinâmica – o clotrimazol é um derivado imidazólicos com amplo espectro de atividade antimicótica. Age sobre os fungos pela inibição da síntese de ergosterol, ocasionando dano estrutural e funcional da membrana citoplasmática. O amplo espectro de atividade do clotrimazol in vitro e in vivo inclui dermatófitos, leveduras, fungos e etc. Sob condições de teste apropriadas, os valores da CIM para esses tipos de fungos são < 0,062 - 4 (- 8) μg/mL de substrato. O modo de ação do clotrimazol é fungistático ou fungicida, dependendo da sua concentração no sítio da infecção. A atividade in vitro limitasse aos elementos de proliferação do fungo e os esporos são pouco sensíveis.
Além de sua ação antimicótica, o clotrimazol age também sobre Trichomonas vaginalis, micro-organismos Gram-positivos (estreptococos/estafilococos) e micro-organismos Gramnegativos
(Bacteroides/Gardnerella vaginalis).
O clotrimazol in vitro inibe a multiplicação de Corynebacteria e cocos Gram-positivos, exceto Enterococci, nas concentrações de 0,5 – 10 μg/mL de substrato, e tem ação tricomonicida na concentração de 100 μg/mL.
São muito raras as variantes de resistência primária de espécies de fungos sensíveis, tendo sido observados, sob as condições terapêuticas, somente casos muito isolados de desenvolvimento de resistência secundária por fungos sensíveis.
Farmacocinética – estudos demonstraram que, após aplicação dermatológica somente pequenas quantidades de clotrimazol (< 2% da dose) foram absorvidas. O pico de concentração plasmática de clotrimazol foi de < 10 ng/mL, abaixo do limite de detecção e não causou efeitos sistêmicos mensuráveis ou efeitos adversos.
Características farmacológicas clotrimazol
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