É contraindicado em casos de diarreia associada a colite pseudomembranosa causada por cefalosporina, lincomicina ou penicilina.
Em casos de diarreia causada por envenenamento uma vez que a codeína diminui a eliminação do material tóxico, prolongando a diarreia.
É contraindicado em pacientes alérgicos a codeína ou outros opioides.
Nos casos de depressão respiratória, especialmente em presença de cianose e excessiva secreção brônquica.
É contraindicado quando há dependência a drogas, inclusive alcoolismo; instabilidade emocional ou tentativa de suicídio, condições onde há aumento da depressão intracraniana, arritmia cardíaca, convulsão, função hepática ou renal prejudicada, inflamação intestinal, hipertrofia ou obstrução prostática, hipotireoidismo, cirurgia recente do trato intestinal ou urinário.