Os analgésicos opioides ligam-se aos receptores estereoespecíficos em vários sítios do SNC para alterar processos que afetam tanto a percepção da dor como a resposta emocional à mesma.
Embora não tenha sido determinado completamente os sítios precisos ou os mecanismos de ação, as alterações na liberação de vários neurotransmissores dos nervos aferentes sensitivos aos estímulos da dor, podem ser responsáveis pelos efeitos analgésicos.
Quando estes medicamentos são usados como adjuvantes na anestesia, as ações analgésicas podem proporcionar proteção dose-relacionada contra as respostas hemodinâmicas ao estresse cirúrgico.
Foi proposta a existência de múltiplos subtipos de receptores opioides, cada um mediando vários efeitos terapêuticos e/ou reações adversas das drogas opióides. Estas ações dependem da afinidade de ligação pelo tipo receptor e se sua ação é como um agonista pleno ou parcial ou se é inativo em cada tipo de receptor.
Pelo menos dois tipos de receptores de opioides (mu e kappa) mediam a analgesia.
A codeína exerce sua atividade agonista primariamente no receptor mu. Os receptores mu são amplamente distribuídos através do SNC, especialmente no sistema límbico (córtex frontal, córtex temporal, amígdala e hipocampo), tálamo, striatum, hipotálamo e mesencéfalo assim como as lâminas I, II, IV e V do cornu dorsal e na coluna vertebral. Os receptores kappa estão localizados primariamente na coluna vertebral e no córtex cerebral.
A codeína liga-se muito fracamente às proteínas.
A codeína possui meia vida de 2,5 a 4 horas que pode ser aumentada em pacientes geriátricos devido a diminuição do clearance.
Cerca de 10% da dose é desmetilada para morfina no fígado, o que pode contribuir para ação terapêutica.
A eliminação primária é essencialmente renal (5 – 15%), sendo que cerca de 10% são excretadas sem modificação.
O início da ação analgésica por via oral ocorre entre 30 a 45 minutos e a duração da ação analgésica é de 4 horas. O pico do efeito analgésico é obtido entre 60 a 120 minutos.
Equivalência:
200 mg de codeína por via oral e 130 mg de codeína por via intramuscular equivalem a 10 mg de morfina intramuscular.
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