COLESTASE é contra-indicado em pacientes hipersensíveis aos componentes da fórmula, em pacientes com icterícia obstrutiva, e em casos de diarréia associada a enterocolite pseudomembranosa ou a microorganismos invasivos produtores de enterotoxinas, tais como: cepas toxigênicas de E. coli, Salmonella e Shigela. O uso concomitante de COLESTASE e de medicamentos inibidores da monoaminoxidase é contra-indicado, assim como de anfetamínicos e descongestionantes nasais do tipo efedrina ou fenilefrina. COLESTASE também está contra-indicado em crianças com menos de 12 anos de idade.