COLESTASE é uma associação de diferentes substâncias ativas e destina-se à terapêutica de enterites e síndromes diarréicas de origem infecciosa. A furazolidona é um antimicrobiano sintético do grupo dos nitrofuranos, com efeito bactericida sobre a maioria dos patógenos do trato gastrointestinal, tais como: E. coli, estafilococos, salmonelas, shigelas, Proteus, A.aerogenes, Vibrio cholerae e Giardia lamblia. O desenvolvimento de resistência é raro, assim como a alteração da flora intestinal normal. O cloridrato de difenoxilato é um anticolinérgico com ação inibitória sobre o hiperperistaltismo intestinal, graças ao seu efeito sobre a musculatura lisa do trato digestivo. Ele é rapidamente absorvido e metabolizado, sendo que o principal metabólito tem ação farmacológica similar à do composto original. O sulfato de atropina, presente em dose subterapêutica na fórmula do COLESTASE, destina-se a evitar a ingestão de quantidade excessiva do cloridrato de difenoxilato, que poderá ter efeitos adversos em pacientes sensíveis, especialmente crianças pequenas, nas quais não deve ser utilizado (vide Precauções).