Farmacodinâmica
O tiocolchicosídeo é um derivado sulfuroso de um glicósido natural de colchicina. Atua farmacologicamente como miorrelaxante, tanto em seres humanos como em animais.
O tiocolchicosídeo promove uma atenuação ou supressão considerável da contração de origem central: na hipertonia espástica, diminui a resistência passiva do músculo estriado e reduz ou suprime o aparecimento da contratura residual. A sua ação miorrelaxante manifesta-se igualmente sobre os músculos viscerais (notavelmente sobre o útero).
O tiocolchicosídeo está desprovido de qualquer efeito curarizante e atua por meio do sistema nervoso central e não por uma paralisia da placa motriz.
Estudos realizados em 1980 evidenciaram uma afinidade seletiva do tipo agonista do tiocolchicosídeo por receptores do GABA, assim como propriedades agonistas glicinérgicas.
Por outro lado, o tiocolchicosídeo não altera a motilidade voluntária, não provoca paralisia e evita, deste modo, todo risco respiratório.
Finalmente, COLTRAX não influi no sistema cardiovascular.
Farmacocinética
Absorção
Após administração oral, o tiocolchicosídeo não é detectado no plasma. Apenas dois metabólitos são observados: o metabólito farmacologicamente ativo SL18.0740 e um metabólito inativo SL59.0955. Para ambos, a concentração plasmática máxima ocorre uma hora após a administração do tiocolchicosídeo. Após a administração de dose oral única de 8 mg de tiocolchicosídeo, a Cmax e AUC do SL18.0740 são cerca de 60 ng/mL e 130 ng.h/mL respectivamente. Para o SL59.0955 estes valores são muito inferiores: Cmax em torno de 13 ng/mL e AUC varia de 15,5 ng.h/mL (até 3h) a 39,7 ng.h/mL (até 24h).
Metabolismo
Após administração oral, o tiocolchicosídeo é primeiramente metabolizado para aglicon 3-desmetil tiocolchicina ou SL59.0955. Esta etapa ocorre, principalmente, pelo metabolismo intestinal, explicando a ausência de circulação de tiocolchicosídeo inalterado por esta via de administração.
SL59.0955 é então glicuro conjugado em SL18.0740 que tem atividade farmacológica equipotente ao tiocolchicosídeo e, portanto, suporta a atividade farmacológica após a administração oral de tiocolchicosídeo.
SL59.0955 também é desmetilado em didesmetil-tiocolchicina.
Eliminação
Após administração oral de tiocolchicosídeo radiomarcado, a radioatividade total é excretada principalmente pelas fezes (79%), enquanto que a excreção urinária representa apenas 20%. Nenhum tiocolchicosídeo inalterado é excretado pela urina ou pelas fezes. SL18.0740 e SL59.0955 são encontrados na urina e nas fezes, enquanto que a didesmetil-tiocolchicina só é recuperada nas fezes.
Após a administração oral de tiocolchicosídeo, o metabolito SL18.0740 é eliminado com um t1/2 aparente variando de 3,2 a 7 horas e o metabólito SL59.0955 com um t1/2 médio de 0,8 h.
Características farmacológicas coltrax
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