O CORDILAT contém a substância ativa cloridrato de verapamil, que é um derivado sintético da papaverina, modelo de um grupo de compostos que têm a propriedade comum de inibir seletivamente o fluxo de íons cálcio para a célula, através da membrana. Sabe-se que o processo de contração em toda célula muscular é desencadeado pela elevação da concentração de cálcio no interior da célula. O cálcio desencadeia o mecanismo de deslocamento dos filamentos de actina e miosina, ao liberar os sítios ativos de actina, permitindo que as extremidades de miosina se fixem e iniciem o deslocamento.
Em níveis terapêuticos, o cloridrato de verapamil inibe o transporte transmembrana do íon cálcio através dos “canais lentos” ou “canais de cálcio”, diminuindo o cálcio intracelular disponível, para dar início ao processo de contração muscular e modificando os fenômenos elétricos a nível da membrana celular. A droga exerce sua ação bloqueadora dos canais de cálcio, fixando-se à face interna da membrana e assim necessitando entrar na célula para exercer o seu efeito. Uma molécula de verapamil interage com o sítio receptor. Clinicamente, a ação bloqueadora dos canais de cálcio, exercida pelo verapamil é específica para o músculo vascular liso e as fibras musculares do sistema cardíaco de condução.
O cloridrato de verapamil bloqueia os canais de cálcio do músculo arterial liso, produzindo diminuição da resistência periférica e dilatação arterial.
O cloridrato de verapamil bloqueia os canais de cálcio em alguns locais específicos do sistema cardíaco de condução (principalmente o nódulo AV) diminuindo a transmissão dos estímulos ectópicos do átrio para o ventrículo e controlando a freqüência cardíaca. Por suas ações combinadas, vascular e cardíaca, a vasodilatação induzida pela droga não é acompanhada de taquicardia reflexa, como usualmente ocorre com outros vasodilatadores.
Em função destas ações, na insuficiência coronariana aguda e crônica (angina de peito), o produto por via oral, reduz o consumo de nitritos, o número de crises anginosas, normaliza as alterações do segmento ST e aumenta a tolerância ao esforço físico.
No tratamento da hipertensão, o CORDILAT por via oral, assim como os outros vasodilatadores anti-hipertensivos, reduz a resistência vascular periférica, com a vantagem de não induzir o efeito reflexo taquicardizante e manter o débito cardíaco inalterado. O produto mantém ou aumenta a função renal, aumenta o fluxo plasmático, o filtrado glomerular, o fluxo urinário e a excreção de sódio. Quando é associado a diuréticos diminui a perda de potássio.
A redução da pressão é gradativa e não acompanhada de hipotensão ortostática. Adicionalmente o produto por via oral restaura a reatividade vascular fisiológica ao exercício.
Nas arritmias taquicárdicas, o CORDILAT por via oral, mantém o ritmo sinusal e faz a profilaxia de crises da maioria dos pacientes com taquicardia paroxística supraventricular. Produz reversão e/ou redução da frequência ventricular em pacientes com fibrilação e flutter atrial e reduz ou elimina a extra-sistolia, especialmente em arritmias da insuficiência coronariana e da Doença de Chagas, neste último caso quando é usado em doses elevadas.
O CORDILAT por via oral, é usado na profilaxia de arritmias após o infarto, pois evita o surgimento de arritmias em pacientes com antecedentes de infarto, reduz a sua incidência após o infarto recente e oferece um efeito miocardioprotetor, quando não acompanhado de hipotensão ou bradicardia.
O CORDILAT por via injetável suprime os focos ectópicos, principalmente os supraventriculares. Durante a anestesia com halotano, com ou sem o uso de epinefrina, promove a profilaxia e o tratamento de extra-sistolias, especialmente as ventriculares.
Nas crises hipertensivas, o CORDILAT injetável produz, em poucos minutos, queda da pressão sangüínea sistólica e diastólica da ordem de 20 a 30%, sem atingir os níveis de hipotensão, particularmente nos pacientes com complicações hipertensivas como encefalopatia hipertensiva, epistaxes, aneurisma dissecante da aorta, toxemia gravídica.
Na hipertensão grave acelerada, o CORDILAT injetável, quando aplicado em sessões sucessivas durante 1 a 2 semanas, reduz os níveis pressóricos, promovendo a readaptação dos baro-receptores, tornando o paciente, dessa maneira, mais responsivo à terapêutica oral.
Informações cordilat
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