Descrição A moxonidina é um agonista seletivo dos receptores imidazolínicos, com ação anti-hipertensiva com fórmula molecular C9H12ClN5O. Apresenta-se como um pó cristalino branco, levemente solúvel em metanol e muito pouco solúvel em água, etanol, acetona, clorofórmio e em diclorometano. Tem ponto de fusão variando de 197º a 205ºC (desintegração) e o peso molecular é 241,7. Propriedades farmacodinâmicas Em estudos com diferentes animais a moxonidina demonstrou ser um potente agente anti-hipertensivo. Dados experimentais disponíveis sugerem que o local da ação anti-hipertensiva da moxonidina é o sistema nervoso central (SNC). No tronco cerebral, a moxonidina estimula os receptores imidazolínicos de modo seletivo. Estes receptores estão localizados principalmente na medula ventrolateral rostral, a área por excelência responsável pelo controle do sistema nervoso simpático periférico. A estimulação dos receptores imidazolínicos reduz a atividade simpática e a pressão arterial. A moxonidina diferencia-se de outros anti-hipertensivos simpaticolíticos porque, em comparação com os receptores imidazolínicos, apresenta uma fraca afinidade pelos alfa2 – adrenorreceptores. Esta fraca afinidade pelos alfa2 – adrenorreceptores contribui para explicar a baixa incidência de sedação e secura de boca com a moxonidina. Em humanos, a moxonidina promove uma redução da resistência vascular sistêmica e, conseqüentemente, uma redução da pressão arterial. O efeito antihipertensivo da moxonidina foi demonstrado por inúmeros estudos randomizados, duplo-cegos, placebo-controlados. Em estudo clínico placebo-controlado de dois meses de duração, a moxonidina melhorou a sensibilidade à insulina em 21% em pacientes obesos e em pacientes resistentes à insulina com hipertensão moderada. Propriedades farmacocinéticas Após a administração oral, a moxonidina é rápida (tmáx cerca de 1h) e quase que completamente absorvida pelo trato gastrintestinal. Após um período de 24 horas, 78% da dose total são excretados na urina sob a forma de moxonidina inalterada e 13% da dose excretados como moxonidina desidrogenada. Outros metabólitos encontrados na urina somaram aproximadamente 8% da dose. Em amostras combinadas de plasma humano, apenas a moxonidina desidrogenada foi positivamente identificada. A atividade farmacodinâmica da moxonidina desidrogenada é cerca de 1/10 comparada à moxonidina. A eliminação da moxonidina e seu metabólito é relativamente rápida (meias-vidas terminais de aproximadamente 2,5h e 5 h, respectivamente). Menos de 1% é eliminado nas fezes. A ligação às proteínas plasmáticas, determinada in vitro é de cerca de 7,2%. A ingestão de alimentos não tem influência na farmacocinética da moxonidina. Não foram observadas mudanças farmacocinéticas relevantes em pacientes hipertensos quando comparados com voluntários sadios. Foram notadas alterações na farmacocinética relacionadas com a idade e são mais provavelmente devidas à redução da atividade metabólica e/ou biodisponibilidade ligeiramente maior em indivíduos geriátricos. Porém, essas diferenças farmacocinéticas não são consideradas clinicamente relevantes. A eliminação da moxonidina é significantemente correlacionada com o clearance de creatinina. Em pacientes com insuficiência renal severa (filtração glomerular < 30 ml/min) as concentrações plasmáticas de equilíbrio e meia-vida terminal são aproximadamente 3 vezes maiores comparadas com pacientes hipertensos com função renal normal (filtração glomerular > 90 ml/min). Em pacientes com insuficiência renal moderada (filtração glomerular 30-60 ml/min) as concentrações plasmáticas de equilíbrio e a meiavida terminal são aproximadamente 80% e 35% maiores, respectivamente. Em ambos os grupos as concentrações plasmáticas máximas são apenas 50% maiores. Não foi observado acúmulo da droga após múltiplas doses nesses pacientes. Em pacientes com insuficiência renal, a dose deve ser determinada de acordo com as necessidades individuais. Como a moxonidina não é recomendada para crianças, não foram feitos estudos farmacocinéticos nesta subpopulação. A moxonidina é pouco eliminada por hemodiálise.
Características farmacológicas cynt
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