Propriedades farmacodinâmicas:
O adapaleno é um composto tipo retinoide, quimicamente estável, que demonstrou possuir propriedades anti-inflamatórias em modelos de inflamação in vitro e in vivo. O adapaleno é essencialmente estável ao oxigênio e à luz e é quimicamente não reativo.
Tal como a tretinoína liga-se aos receptores nucleares específicos do ácido retinóico, mas difere da tretinoína por não se ligar às proteínas de ligação citossólicas.
O adapaleno aplicado na pele do camundongo rhino é comedolítico e também atua nos processos de queratinização e diferenciação anormais da epiderme, dois mecanismos presentes na patogênese da acne vulgar. O modo de ação do adapaleno parece estar relacionado com a normalização da diferenciação das células do epitélio folicular, resultando em diminuição da formação de micromedões.
O adapaleno é superior aos retinoides de referência em testes anti-inflamatórios padrão, tanto in vivo quanto in vitro.
Ele inibe as respostas quimiostática e quimiocinética dos leucócitos polimorfonucleares humanos e também o metabolismo por lipoxidação do ácido araquidônico para mediadores pró-inflamatórios.
Este perfil sugere que o componente inflamatório mediado por células na acne possa ser modificado pelo adapaleno.
Farmacocinética:
A absorção de adapaleno através da pele humana é baixa; em ensaios clínicos não foram encontrados níveis mensuráveis de adapaleno no plasma após aplicação cutânea crônica em áreas extensas de pele acneica, com sensibilidade analítica de 0,15ng.mL-1.
O metabolismo parece dar-se principalmente por O-desmetilação, hidroxilação e conjugação, e a excreção primariamente por via biliar.
Características farmacológicas dalap
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