A deltametrina é a substância mais ativa da classe dos piretroides, substância sintética obtida por esterificação do ácido crisantêmico. A deltametrinaapresenta elevado coeficiente de segurança e baixa toxicidade para mamíferos. Possui considerável efeito residual e alto poder letal contra piolhos e ácaros. Apresenta notáveis propriedades pediculicidas e escabicidas, sendo o Pediculis humanus capitis, Pediculus humanus coporis. Phthirus pubis e seus ovos extraordinariamente sensíveis à sua ação. A sua ação é seletiva e se dá após absorção da substância através do exoesqueleto de quitina dos ectoparasitas.
Uma vez no interior do organismo do inseto, a deltametrina transportada pela hemolinfa, fixa-se aos gânglios nervosos periféricos e nas estruturas motoras do sistema nervoso, produzindo excitabilidade, incoordenação motora, paralisia, letargia e morte d o parasita (Hensel, 2000).
Normalmente são utilizadas formulações que apresentam uma concentração que varia de 0,01 – 5%, dependendo da indicação clínica, as quais são aplicadas diretamente sobre a pele ou o couro cabeludo. Recomenda-se a aplicação do produto, na forma tópica, em toda extensão corpórea, devendo o mesmo permanecer na pele por um período, no mínimo de 8 horas. É usual a associação de piretrinas e piretroides com butóxido de piperonil, o que potencializa os efeitos inseticidas desses compostos.
Estrutura química da deltametrina. Fonte: Joint Meeting on Pesticide Residues – WHO
Os princípios farmacocinéticos que regem os fármacos de aplicação tópica são semelhantes aos envolvidos nas outras vias de administração de fármacos. Entretanto, apesar da pele humana ser normalmente apresentada como uma estrutura simples constituída por três camadas sobrepostas, deve ser considerada a existência de um mecanismo de barreir complexo capaz de alterar a difusão de fármacos através da pele.
Por ser um composto lipofílico, com alto peso molecular, a deltametrina apresenta uma baixa volatilidade. Preparações tópicas contendo deltametrina apresenta m estabilidade térmica, entretanto, se exposta a radiações UV, pode ocorrer um processo de isomerização do tipo cis-trans, ocasionando a perda do átomo de bromo e alterando as propriedades farmacológicas do produto.
Como os demais piretroides, a deltametrina interfere em uma série de processos neuroquímicos, mas nem as suas ações intoxicantes parecem estar envolvidas totalmente na interrupção da função neural. Existe m evidências que sugerem que os canais de sódio-voltagem-dependentes são o principal alvo molecular desses inseticidas, tanto em mamíferos quanto em insetos. Sendo assim, essa classe de compostos vem sendo categorizada como bloqueadores de canais abertos de sódio (Ray, 1991).
A faixa de diferentes ações sobre as rotas de neurônios sensoriais e motores decorrentes de efeitos qualitativos distintos nos canais de sódio parecem justificar as síndromes de envenenamento em insetos e mamíferos. Também é importante salientar que, apesar dos canais de sódio-voltagem-dependentes serem considerados os principais alvos da ação dos piretroides, esse mecanismo não é considerado único nos processos de intoxicação.
Os neurônios neurosecretores dos insetos, caracterizados por apresentarem uma grande quantidade de canais de cálcio-voltagem-dependentes, são muito sensíveis a concentrações extremamente baixas desses inseticidas. Sendo assim, há evidências de que noistema neurosecretório, os efeitos irreversíveis da intoxicação causados pelos piretroides como a delta metrina, não se restringem aos canais de sódio.
Sendo a deltametrina um piretroide, ela compartilha com as demais substâncias da classe, a propriedade de atuar diretamente sobre os canais de sódio da membrana dos axônios no sistema nervoso central e periférico do parasita.
Características farmacológicas deltapil
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