Deposteron® é uma solução injetável para uso intramuscular que contém em sua formulação o cipionato de testosterona.
Deposteron® é uma solução injetável de base oleosa, permitindo assim, a uma liberação prolongada da testosterona, e a base de éster, que permite rápida liberação de testosterona livre na circulação. A testosterona, principal androgênio natural, é responsável pelo crescimento e desenvolvimento dos órgãos sexuais masculinos e manutenção dos caracteres sexuais secundários. Estes efeitos incluem o crescimento e maturação da próstata, vesículas seminais, pênis e escroto; desenvolvimento e distribuição de pelos, como a barba, púbis, tórax e pelos axilares; alargamento da laringe e espessamento das cordas vocais; alterações da massa muscular e distribuição da gordura corporal. A testosterona é o hormônio esteroide androgênico mais importante no sexo masculino produzido nos testículos e no córtex adrenal. A secreção insuficiente de testosterona resulta no hipogonadismo masculino caracterizado por baixas concentrações séricas de testosterona. Os sintomas associados ao hipogonadismo masculino incluem, entre outros, impotência e diminuição da libido, fadiga, depressão, assim como, ausência ou desenvolvimento incompleto ou regressão das características sexuais masculinas. A administração exógena de androgênios melhora os níveis deficientes de testosterona endógena e os sintomas relacionados ao hipogonadismo.
Farmacocinética
Absorção:
Os ésteres de testosterona são menos polares do que a testosterona livre, sendo, portanto, absorvidos de modo mais lento quando administrados por via intramuscular em veículo oleoso, prolongando-se, desta forma, o tempo de intervalo entre as doses. Por isso, Deposteron® deve ser administrado em intervalos de duas a quatro semanas.
Distribuição:
Aproximadamente 98% da testosterona sérica circulante encontra-se ligada à globulina ligadora de testosterona-estradiol ou ligadora de hormônios sexuais (SHBG). Cerca de 2%, encontra-se na forma livre. Geralmente, a quantidade deste hormônio sexual ligado a globulina no plasma irá determinar a distribuição de testosterona entre a fração livre e a conjugada. A fração da testosterona livre irá determinar a sua meia-vida. A meia-vida do cipionato de testosterona quando administrado por via intramuscular é de cerca de oito dias.
Metabolismo:
Uma pequena porcentagem da testosterona é convertida em metabólitos, biologicamente ativos, em determinados tecidos; entretanto, a maioria é convertida em metabólitos inativos, excretados pelos rins e vias biliares. A inativação da testosterona ocorre predominantemente no fígado.
Eliminação:
Cerca de 90% da testosterona é eliminada na urina na forma de conjugados de ácido glucurônico e ácido sulfúrico da testosterona e seus metabólitos. Cerca de 6% é excretada nas fezes, principalmente na forma não conjugada.
Características farmacológicas deposteron
DEPOSTERON com posologia, indicações, efeitos colaterais, interações e outras informações. Todas as informações contidas na bula de DEPOSTERON têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes com DEPOSTERON devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.