Gynazole-1® creme vaginal contém nitrato de butoconazol 2%, um derivado do imidazol com atividade antifúngica. Seu nome químico é (±)-1–[4-(p-clorofenil)- 2-[(2,6-diclorofenil)tio]butil]imidazola mononitrato, apresentando a estrutura química indicada a seguir: O nitrato de butoconazol é um pó cristalino branco com peso molecular de 474.79. É escassamente solúvel em metanol; ligeiramente solúvel em clorofórmio, cloreto de metileno, acetona e etanol; ligeiramente solúvel em acetato de etila e praticamente insolúvel em água. Seu ponto de fusão situa-se em aproximadamente 159oC, com decomposição.
Farmacologia Clínica:
Após a administração vaginal do creme de nitrato de butoconazol a 2%, foi absorvido, em média, 1,7% (faixa 1,3 – 2,2%) da dose. Os níveis plasmáticos da droga e seus metabólitos são alcançados entre 12 e 24 horas após a administração vaginal.
Microbiologia:
O mecanismo exato de ação antifúngica do nitrato de butoconazol é desconhecido; porém, presume-se que sua função seja semelhante à dos demais derivados imidazólicos pela inibição da síntese de esteróides. Geralmente, os imidazóis inibem a conversão do lanosterol para ergosterol, resultando na mudança da composição de lipídios da membrana da célula fúngica. Esta mudança estrutural altera a permeabilidade da célula e, finalmente, resulta na disrupção osmótica ou aumento da inibição da célula fúngica. O nitrato de butoconazol é um derivado imidazólico que apresenta atividade antifúngica in vitro, sendo clinicamente eficaz contra infecções vaginais por Candida albicans.
Características farmacológicas gynazole 1
GYNAZOLE 1 com posologia, indicações, efeitos colaterais, interações e outras informações. Todas as informações contidas na bula de GYNAZOLE 1 têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes com GYNAZOLE 1 devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.