• Farmacodinâmica:
Gyno-Icaden (nitrato de isoconazol) é um antimicótico com efeito sobre dermatófitos, leveduras, fungos levuliformes e bolores.
• Farmacocinética:
O tratamento de micoses vaginais com Gyno-Icaden (nitrato de isoconazol) é uma terapia local e, por isso, não depende de níveis eficazes de isoconazol no plasma. Com a administração vaginal do creme ou óvulo, forma-se um depósito de nitrato de isoconazol. Gyno-Icaden® (nitrato de isoconazol) reveste a parede vaginal; uma parte do nitrato de isoconazol dissolve-se na secreção vaginal e penetra no epitélio vaginal. No epitélio e na secreção, a concentração do antimicótico, visivelmente acima das concentrações mínimas inibitória e biocida determinadas in vitro, é mantida por vários dias. Após uma única aplicação vaginal do óvulo ou creme contendo nitrato de isoconazol marcado com radioisótopo, verificou-se que o princípio ativo foi absorvido em quantidade inferior a 5% e 10% da dose aplicada, respectivamente. O nitrato de isoconazol absorvido é completamente metabolizado pelo organismo humano. Após administração intravenosa de nitrato de isoconazol marcado com 3H, um terço dos metabólitos com o radioisótopo foi excretado com a urina e os outros dois terços foram excretados com as fezes, sendo que 75% da dose administrada foi excretada nas primeiras 24 horas. O ácido 2,4-dicloromandélico e o ácido 2-(2,6-diclorobenziloxi)-2-(2,4- diclorofenil)-acético foram caracterizados como os principais metabólitos, em quantidade, presentes na urina.