Características farmacológicas dexclorfeniramina

DEXCLORFENIRAMINA com posologia, indicações, efeitos colaterais, interações e outras informações. Todas as informações contidas na bula de DEXCLORFENIRAMINA têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes com DEXCLORFENIRAMINA devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.



COMPRIMIDO
O maleato de dexclorfeniramina é um composto sintético que antagoniza eficazmente muitos dos efeitos característicos da histamina, sendo, assim, de valor clínico na prevenção e no alívio de muitas manifestações alérgicas. Sua ação parece depender da competição com a histamina pelos receptores celulares. O maleato de dexclorfeniramina é indicado quando se necessita de uma medicação por via oral.
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CREME DERMATOLÓGICO
O maleato de dexclorfeniramina é um anti-histamínico que possui a propriedade de antagonizar muitos efeitos característicos da histamina. O seu isômero destro possibilita o emprego de doses mínimas que produzem efeito terapêutico desejado. Sabe-se que os anti-histamínicos não provocam a destruição da histamina, mas aumentam a resistência à mesma.
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SOLUÇÃO ORAL 10 ml, 20 ml ou 30 ml
O maleato de dexclorfeniramina é um composto sintético que antagoniza eficazmente muitos dos efeitos característicos da histamina, sendo, assim, de valor clínico na prevenção e no alívio de muitas manifestações alérgicas. Sua ação parece depender da competição com a histamina pelos receptores celulares.
Experimentos in vitro e in vivo da potência anti-histamínica dos isômeros opticamente ativos da clorfeniramina demonstraram que a atividade predominante deve-se ao isômero dextrógero dexclorfeniramina.
Após administração oral de 4 mg de maleato de clorfeniramina, em voluntários sadios em jejum, houve rápida detecção nos níveis sanguíneos. O pico de concentração sanguínea foi de aproximadamente 7 ng/ml, alcançado após 3 horas da administração. A meia-vida do maleato de clorfeniramina variou de 20 a 24 horas. Após a administração de dose única de maleato de clorfeniramina marcado com trítio, a droga foi extensivamente metabolizada tanto quando administrada por via oral ou como por via intravenosa. A droga e seus metabólitos foram primariamente excretados pela urina, com 19% da dose aparecendo em 24 horas e um total de 34% em 48 horas.
Em um estudo em voluntários sadios, a alta velocidade do fluxo de urina ácida resultou em uma alta velocidade de excreção do maleato de clorfeniramina. Durante uma faixa de concentração plasmática de 0,28 a 1,24 mcg/ml, a clorfeniramina encontrava-se 72% a 69% ligada às proteínas plasmáticas, respectivamente.
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SOLUÇÃO ORAL 100 ml ou 120 ml + copo medida.
O maleato de dexclorfeniramina é um derivado propilamina anti-histamínico, sendo um isômero dextro, duas vezes mais ativo que seu racêmico clorfeniramina. É um pó cristalino branco e inodoro. Tem como fórmula molecular C16H19ClN2.C4H4O4, e peso molecular de 390,86. Com nome químico de d-y (4-clorofenil) – N,N – dimetil -2 – piridinopropanamina.
Solubilidade de 1 em 1,1 de água; 1 em 2 de álcool; 1 em 1,7 de clorofórmio e 1 em 2.500 de éter.

Mecanismo de ação
O maleato de dexclorfeniramina é um composto sintético que antagoniza eficazmente muitos dos efeitos característicos da histamina, sendo assim, de valor clínico na prevenção e no alívio de muitas manifestações alérgicas. Sua ação parece depender da competição com a histamina pelos receptores celulares. Maleato de dexclorfeniramina solução oral é especialmente útil em crianças e outros pacientes que prefiram a medicação líquida.