PROPRIEDADES FARMACODINÂMICAS
O tinidazol é um derivado imidazólico ativo contra protozoários (Trichomonas vaginalis) e bactérias anaeróbias (incluindo a Gardnerella vaginalis). O tinidazol apresenta uma ação bactericida e protozoaricida ao penetrar nos micro-organismos por difusão, sendo, a seguir, reduzido a substâncias intermediárias citotóxicas, o que, provavelmente, causa danos ao DNA. Essa ação no DNA do patógeno impede a sua replicação, inativando-o, impedindo, dessa maneira, as sínteses enzimáticas, o que vai resultar na morte celular. A ação seletiva de tinidazol sobre as bactérias anaeróbias estritas se deve ao fato de as próprias bactérias reduzirem, metabolicamente, os imidazólicos a produtos tóxicos, o que não ocorre com as bactérias aeróbias e anaeróbias facultativas.
O tioconazol, também derivado do grupo de imidazólicos, é um agente antifúngico de amplo espectro, também ativo contra protozoários e bactérias anaeróbias obrigatórias. Seu mecanismo de ação é duplo, já que em baixas concentrações desenvolve um efeito fungistático que se relaciona com a inibição da biossíntese de seu funcionamento. Em concentrações elevadas atua como um potente fungicida por ação direta sobre a parede celular. Em estudos clínicos, o tioconazol é eficaz no tratamento de pacientes com infecção vaginal causada por Candida albicans, outras espécies de Candida, e por Trichomonas vaginalis.
Secnidazol pertence ao grupo químico dos 5-nitroimidazólicos, cuja lista é encabeçada pelo metronidazol. O secnidazol exerce sua atividade por alteração do DNA microbiano através de metabólito ativo, que é formado pelo metabolismo anaeróbio.
O secnidazol e outros 5-nitroimidazóis apresentam atividade seletiva contra diversas bactérias anaeróbias e protozoários. O secnidazol apresenta atividade contra Gardnerella vaginalis e Trichomonas vaginalis.
PROPRIEDADES FARMACOCINÉTICAS
Absorção
A absorção sistêmica do tioconazol e do tinidazol isolados, quando administrados por via vaginal, é mínima. Assim, uma absorção similar muito pequena deve ser esperada da associação. Apesar de a absorção de tinidazol por via intravaginal ser clinicamente desprezível, os pacientes em uso de nitroimidazólicos devem se abster do uso de bebidas alcoólicas por uma possível intolerância ao álcool.
O secnidazol é rapidamente absorvido pela administração oral e apresenta concentrações séricas máximas aproximadamente três horas após ser administrado. Não existe nenhum efeito relativo à primeira passagem hepática do secnidazol, fato que se repete quando o medicamento é administrado por via intravenosa. O tempo médio de absorção em seres humanos é de, aproximadamente, 2,2 horas.
Metabolismo/Eliminação
O tinidazol absorvido sistemicamente é excretado pelo fígado e pelos rins. Até 5% da dose administrada é excretada nas fezes. A fração de tioconazol absorvida sistemicamente após administração intravaginal é eliminada do plasma em 72 horas. Uma parte é excretada na urina na forma de metabólitos e nas fezes na forma inalterada.
O secnidazol está presente no organismo por mais de 72 horas após a administração de uma dose única oral de 2,0g. A meia-vida do secnidazol é prolongada, 20 a 25 horas. Quando estudadas as propriedades farmacocinéticas dos 5-nitroimidazólicos, o secnidazol se revela como o nitroimidazólico com tempo demeia-vida maior. Esta meia-vida prolongada é resultado de um processo de eliminação lento.
Logo após uma dose oral única de 1,0g de secnidazol, foi demonstrado um equilíbrio entre as excreções hepática e renal. A reduzida depuração hepática confirma a baixa metabolização do secnidazol no fígado. Em seres humanos, 50% da dose de secnidazol administrada é recuperada na urina em forma livre ou conjugada. A excreção fecal do produto inalterado ou dos metabólitos é praticamente nula, tanto em seres humanos como em animais (ratos, coelhos e cães).
Características farmacológicas gynopac
GYNOPAC com posologia, indicações, efeitos colaterais, interações e outras informações. Todas as informações contidas na bula de GYNOPAC têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes com GYNOPAC devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.