Características farmacológicas diazepam

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Propriedades Farmacodinâmicas: O diazepam faz parte do grupo dos benzodiazepínicos e possui propriedades ansiolíticas, sedativas, miorrelaxantes, anticonvulsivantes e efeitos amnésicos.
Sabe-se atualmente que tais ações são devidas ao reforço da ação do ácido gama-aminobutírico (GABA), o mais importante inibidor da neurotransmissão no cérebro.

Propriedades Farmacocinéticas:
Absorção: O diazepam é rápida e completamente absorvido após administração oral, atingindo a concentração plasmática máxima após 30-90 minutos. Por via intramuscular, a absorção é igualmente completa embora nem sempre mais rápida que a administração oral.
Distribuição: O diazepam e seus metabólitos possuem alta ligação às proteínas plasmáticas (diazepam: 98%), eles atravessam as barreiras hematoencefálica e placentária e são também encontrados no leite materno em concentrações de aproximadamente um décimo da concentração sérica materna.
Metabolismo: O diazepam é metabolizado em substâncias farmacologicamente ativas, como o nordiazepam , hidroxidiazepam e oxazepam.
Eliminação: A curva concentração plasmática/tempo do diazepam é bifásica: uma fase de distribuição inicial rápida e intensa, com uma meiavida que pode chegar a 3 horas e uma fase de eliminação terminal prolongada (meia-vida de 20-50 horas).
A meia-vida de eliminação terminal (t1/2ß) do metabólito ativo nordiazepam é de aproximadamente 100 horas, dependendo da idade e da função hepática. O diazepam e seus metabólitos são eliminados principalmente pela urina (cerca de 70%), sobre a forma livre ou predominantemente conjugada.
Farmacocinética em condições clínicas especiais: A eliminação pode ser prolongada no recém-nascido, nos idosos e nos pacientes com comprometimento renal ou hepático, devendo-se lembrar que a concentração plasmática pode, em consequência, demorar para atingir o estado de equilíbrio dinâmico (steady-state). Na insuficiência renal, a meia-vida do diazepam não é alterada.