O adapaleno é um composto tipo retinoide, quimicamente estável. Os estudos de perfil bioquímico e farmacológico demonstraram que o adapaleno é u m potente modulador da diferenciação celular, queratinização e processos inflamatórios, que são fatores importantes na patologia da acne vulgar. O mecanismo de ação consiste na ligação do adapaleno aos receptores nucleares específicos do á cido retinoico, mas difere da tretinoína por não se ligar à proteína receptora citosólica. Embora o modo exato de ação do adapaleno seja desconhecido, ele parece estar relacionado com a normalização da diferenciação das células do epitélio folicular, resultando na diminuição da formação de microcomedões.
Farmacodinâmica
Os estudos em pacientes com acne mostraram evidência clínica de que o adapaleno tópico seja eficaz na redução das lesões acneicas não inflamatórias (comedões abertos e fechados). O adapaleno inibe as respostas quimiotática (direcional) e quimio cinética (aleatória) dos leucócitos polimorfonucleares humanos em modelos de teste in vitro; ele também inibe o metabolismo, por lipoxidação, do ácido araquidônico para mediadores da inflamação. Este perfil sugere que o componente inflamatório mediado por células na acne possa ser modificado pelo adapaleno. Estudos em pacientes forneceram evidência clínica de que o adapaleno tópico seja eficaz para reduzir os componentes inflamatórios da acne (pápulas e pústulas).
Farmacocinética
A absorção do adapaleno através da pele humana é baixa: em ensaios clínicos, não foram encontrados níveis mensuráveis de extensas de peles acnéicas com adapaleno no plasma após aplicação cutânea crônica em áreas uma sensibilidade analítica de 0,15 ng.ml-1. Após a administração de [14C] adapaleno em ratos (IV, IP, oral e cutânea), coelhos (IV, oral e cutânea) e cães (IV e oral), a radioatividade foi distribuída em vários tecidos, sendo os mais altos níveis encontrados no fígado, baço, glândulas adrenais e ovários.
O metabolismo da droga em animais tem sido identificado como sendo principalmente pela O- desmetilação, hidroxilação e conjugação; e a excreção ocorre principalmente pela via biliar.
Características farmacológicas differin
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