1. CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS DILACORON® (cloridrato de verapamil) contém como princípio ativo o cloridrato de verapamil, que é um inibidor do influxo de íons cálcio (bloqueador de canais lentos ou antagonista do íon cálcio). O cloridrato de verapamil é um pó quase branco, cristalino, praticamente sem odor, com um sabor amargo. É solúvel em água, facilmente solúvel em clorofórmio, pouco solúvel em álcool e praticamente insolúvel em éter. Farmacodinâmica O cloridrato de verapamil bloqueia o influxo transmembrana de cálcio para células musculares cardíacas e vasculares. Reduz a exigência de oxigênio do miocárdio diretamente através da intervenção em processos metabólicos consumidores de energia no músculo cardíaco, e indiretamente por redução da pós-carga. O bloqueio dos canais de cálcio do músculo liso das artérias coronarianas aumenta a perfusão miocárdica, mesmo em tecidos pós-estenose, e relaxa espasmos coronarianos. A ação anti-hipertensiva do cloridrato de verapamil está baseada na redução da resistência periférica, sem efeito rebote na freqüência cardíaca. A pressão arterial normal não é afetada de modo considerável. DILACORON® (cloridrato de verapamil) possui efeito antiarrítmico bem definido, particularmente na presença de arritmias supraventriculares. O cloridrato de verapamil atrasa a condução no nó atrioventricular. O resultado, dependendo do tipo de arritmia, é a restauração do ritmo sinusal e/ou normalização da freqüência ventricular. Freqüências cardíacas normais não são afetadas ou sofrem pequena redução. Farmacocinética Absorção: 90% da dose de cloridrato de verapamil são rapidamente absorvidos pelo intestino delgado. A disponibilidade sistêmica média do composto inalterado depois de uma única dose é de 22%, devido a uma extensa metabolização hepática de primeira passagem. A biodisponibilidade é aproximadamente duas vezes mais alta com administrações repetidas. Distribuição: os níveis plasmáticos de pico do cloridrato do verapamil são alcançados uma a duas horas após a administração do comprimido revestido (exceto comprimido revestido retard). A meia-vida de eliminação é de 3 a 7 horas. Cloridrato de verapamil é transportado no sangue ligado às proteínas plasmáticas (90%). É metabolizado no fígado através do citocromo P450. Metabolização: o cloridrato de verapamil é extensamente metabolizado. Um grande número de metabólitos é produzido em humanos (doze já foram identificados). Destes metabólitos, somente norverapamil tem algum efeito farmacológico considerável (aproximadamente 20% do efeito produzido pelo composto original), que foi observado em estudos com cachorros. Eliminação: o cloridrato de verapamil e seus metabólitos são eliminados principalmente por via renal. Somente 3 a 4% são eliminados sob a forma inalterada. Cerca de 50% da dose é eliminada via renal em 24 horas e 70% em cinco dias. Até 16% da dose é eliminada nas fezes. Estudos comparativos realizados com pessoas saudáveis e pacientes com disfunção renal no estágio final revelaram que a farmacocinética do cloridrato de verapamil não sofre alteração com a presença de disfunção renal. A meia-vida do cloridrato de verapamil é prolongada em pacientes com insuficiência hepática devido à diminuição da depuração e elevado volume de distribuição.
Características farmacológicas dilacoron
DILACORON com posologia, indicações, efeitos colaterais, interações e outras informações. Todas as informações contidas na bula de DILACORON têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes com DILACORON devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.