Contra-indicado em pessoas com insuficiência hepática (exceto nos casos de icterícia pós-arsenical, a qual requer redução da dose). DIMERCAPROL está contra-indicado no tratamento de intoxicações por ferro, cádmio, selênio, prata ou urânio pois os complexos desses metais com dimercaprol são mais tóxicos que os metais isoladamente e podem causar nefrotoxicidade. Também está contra-indicado em intoxicações por mercúrio orgânico (o dimercaprol aumenta a distribuição do mercúrio no cérebro) e em intoxicações por hidreto de arsênio (AsH).