Alguns metais pesados, especialmente arsênico, ouro, chumbo e mercúrio formam ligantes com grupos sulfidrila do sistema enzimático piruvato-oxidase e inibem a função normal das enzimas que dependem dos grupos sulfidrila livres para sua ação. O dimercaprol possui maior afinidade pelo metal que a enzima e, portanto, reverte a inibição enzimática pela quelação do metal e evita ou reverte os efeitos tóxicos pela regeneração dos grupos sulfidrila. O complexo dimercaprol-metal resultante é relativamente estável e rapidamente excretado. Em adição, em intoxicação por chumbo, dimercaprol promove uma rápida, porém de curta duração, redução nas concentrações de chumbo nos eritrócitos. Seu uso conjunto com edetato dissódico de cálcio aumenta a quantidade de agente quelante necessária para excreção significativa do metal pesado. Após a administração intramuscular, as concentrações plasmáticas máximas são alcançadas em 30 a 60 minutos. A distribuição se faz por todos os tecidos, inclusive cérebro. A duração de ação é de aproximadamente 4 horas. Aproximadamente 50% da dose é rapidamente metabolizada a metabólitos inativos, os quais são eliminados pela urina. O complexo dimercaprol-metal é eliminado pelos rins e trato biliar.