Propriedades farmacológicas
DIMINUT® é um contraceptivo oral combinado (COC), monofásico, que combina o componente estrogênico etinilestradiol com o componente progestagênico gestodeno.
DIMINUT® age pela supressão das gonadotropinas, inibindo a secreção do hormônio folículo-estimulante (FSH) e do hormônio luteinizante (LH). Embora o mecanismo primário dessa ação seja a inibição da ovulação, outras alterações incluem mudanças no muco cervical, que tem sua viscosidade aumentada e dificulta a penetração do espermatozoide no útero; e no endométrio, que não se desenvolve adequadamente para a implantação do ovo.
Além da ação contraceptiva, os COCs apresentam outras propriedades positivas, como a regularização do ciclo menstrual, frequentemente tornando a menstruação menos dolorosa e o sangramento menos intenso.
Propriedades farmacocinéticas
O etinilestradiol e o gestodeno são absorvidos rapida e quase completamente pelo trato gastrintestinal. Os níveis plasmáticos máximos de cada componente são alcançados após período de uma a duas horas.
Gestodeno: o gestodeno é rapida e completamente absorvido pelo trato gastrintestinal, não sofre metabolização de primeira passagem e está quase completamente biodisponível após administração oral.
O gestodeno associa-se amplamente às globulinas de ligação dos hormônios sexuais (SHBG). A alta afinidade de ligação do gestodeno por SHBG acarreta aumento nos níveis plasmáticos de gestodeno e prolongação na sua meia-vida terminal, após administrações repetidas. Entretanto, somente uma pequena fração do gestodeno (< 1%) total está presente na forma livre. O gestodeno é completamente metabolizado por redução do grupo 3-ceto, da dupla ligação delta-4 e inúmeras hidroxilações. Não se conhece nenhum metabólito farmacologicamente ativo.
As curvas de eliminação após a concentração máxima ser atingida demonstram duas fases com períodos de meia-vida de aproximadamente uma a 15 horas para o gestodeno. Os metabólitos do gestodeno são excretados na urina (50%) e nas fezes (33%), com meia-vida de eliminação de aproximadamente um dia.
Etinilestradiol: o etinilestradiol é rapida e completamente absorvido pelo trato gastrintestinal e sofre metabolização de primeira passagem, resultando em biodisponibilidade ao redor de 40%-45% com significante variação individual. O etinilestradiol liga-se no plasma à albumina, aumentando a capacidade de ligação de SHBG. Depois de repetida administração oral, a concentração sanguínea do etinilestradiol aumenta em torno de 30%-50%, atingindo a fase de equilíbrio durante a segunda metade de cada ciclo de tratamento. As curvas de eliminação após a concentração máxima ser atingida demonstram duas fases com períodos de meia-vida de cerca de uma a três horas e 24 horas para etinilestradiol.
O etinilestradiol é primariamente metabolizado por hidroxilação aromática, mas uma grande variedade de metabólitos hidroxilados e metilados é formada, estando presente na forma livre ou conjugado com glicuronídeos e sulfatos.
Os metabólitos não são farmacologicamente ativos. O etinilestradiol conjugado é excretado pela bile, estando sujeito à recirculação êntero-hepática. A meia-vida de eliminação do etinilestradiol é de aproximadamente 25 horas.
Cerca de 40% do fármaco é excretado pela urina e 60%, pelas fezes.
Características farmacológicas diminut
DIMINUT com posologia, indicações, efeitos colaterais, interações e outras informações. Todas as informações contidas na bula de DIMINUT têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes com DIMINUT devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.