A papaverina relaxa a musculatura lisa dos grandes vasos sangüíneos, especialmente coronarianos, as artérias sistêmicas periféricas e pulmonares. Provavelmente, pela ação vasodilatadora direta sobre os vasos sangüíneos cerebrais, a papaverina aumenta o fluxo sangüíneo cerebral e diminui a resistência vascular cerebral em indivíduos normais. A ação direta da papaverina no coração, deprimindo a condução e a irritabilidade e prolongando o período refratário do miocárdio, determina as bases para o seu uso clínico.