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A doxorrubicina lipossomal peguilada e uma formulacao de cloridrato de doxorrubicina (principio ativo). A caracteristica principal desta formulacao e que os lipossomas contem alem dos lipidios normalmente utilizados para sua formacao, um derivado polietilenoglicolmetilado da fosfatidil-etanolamina, de reatividade praticamente nula em condicoes fisiologicas. Este derivado lipidico protege a superficie dos lipossomas de ser detectada pelo sistema reticulo-endotelial, dificultando a fagocitose pelo sistema imunologico e prolongando seu tempo de circulacao sanguinea. Cada frasco-ampola de DOXOPEG contem 2mg/mL de cloridrato de doxorrubicina lipossomal peguilada em 10 mL (20 mg) de suspensao injetavel para infusao intravenosa. Farmacologia: A doxorrubicina e uma antraciclina, um antibiotico citostatico ativo contra uma grande variedade de neoplasias que incluem Sarcoma de Kaposi, cancer de mama, linfomas, tumores gastricos, de celulas transicionais, de bexiga, ovario, etc. DOXOPEG pode inibir o crescimento das celulas do Sarcoma de Kaposi tanto in vitro como in vivo. O uso de cultivos de celulas do Sarcoma de Kaposi e mais sensivel a doxorrubicina lipossomal do que o cultivo de monocitos normais ou celulas endoteliais do musculo liso. O mecanismo de acao da doxorrubicina esta relacionado com sua capacidade de ligar o DNA e inibir a sintese do acido nucleico. Os estudos de estrutura celular demonstraram sua rapida penetracao celular e combinacao com a cromatina perinuclear, uma rapida inibicao da atividade miotica e sintese do acido nucleico, e uma inducao da mutagenese e aberracoes cromossomicas. A doxorrubicina lipossomal esta encapsulada em lipossomas de longa duracao. Os lipossomas sao vesiculas microscopicas compostas de uma dupla camada de fosfolipidios capazes de encapsular drogas ativas. Estes lipossomas contem um derivado polietilenoglicolmetilado, que os protege contra a deteccao do sistema de fagocitose mononuclear (SFM) e aumenta seu tempo de circulacao no sangue. Os lipossomas tem uma vida media aproximada de 55 horas em humanos. Sao estaveis no sangue, e a medicao direta de doxorrubicina lipossomal evidencia que pelo menos 90% da droga continua encapsulada em lipossomas durante a circulacao. Devido ao seu tamanho pequeno (aprox. 100 nm) e a sua persistencia na circulacao, os lipossomas de acao prolongada sao capazes de penetrar na circulacao alterada e comprometida dos tumores. Esta hipotese esta demonstrada por estudos realizados com lipossomas que contem ouro coloidal e que podem ser visualizados ao microscopio. A evidencia de penetracao de lipossomas a partir de vasos sanguineos e sua entrada e acumulo nos tumores foi observada em ratos com tumores de carcinoma C- 26 de colon e em ratos transgenicos com lesoes parecidas ao Sarcoma de Kaposi. Uma vez que os lipossomas se distribuem no compartimento tissular, a doxorrubicina encapsulada se faz disponivel. O exato mecanismo de liberacao nao e totalmente conhecido.