Farmacodinâmica
Mebendazol é um vermicida e um ovicida para os ovos da maioria dos helmintos. Ele causa degeneração dos microtúbulos citoplasmáticos dos parasitas e bloqueia irreversivelmente a captação de glicose em helmintos susceptíveis (adultos e larvas) residentes no intestino. A inibição da captação de glicose resulta em depleção dos estoques de glicogênio do parasita, o que reduz a formação de adenosina trifosfato (ATP) necessária para a sobrevivência e reprodução dos helmintos. Os estoques de energia vão diminuindo até a morte do parasita. Tiabendazol é um vermicida que inibe a enzima fumarato redutase mitocondrial, interferindo com a geração de energia do parasita. O tiabendazol também suprime a produção e inibe o desenvolvimento dos ovos ou larvas que são eliminadas nas fezes.
Farmacocinética
O mebendazol é pouco absorvido a partir do trato gastrointestinal (aproximadamente 5 a 10%) e sua absorção pode ser aumentada pelos alimentos. O mebendazol se distribui no soro, fígado, pelve e pulmões, atravessa a barreira placentária e se liga às proteínas plasmáticas (90–95%). A meia-vida em pacientes com função hepática normal varia de 2,5 a 5,5 horas e é de aproximadamente 35 horas em pacientes com insuficiência hepática. O tempo para a concentração plasmática máxima varia de 2 a 5 horas e a concentração plasmática máxima após uma dose de 100 mg duas vezes ao dia por três dias não ultrapassa 0,03 mcg/mL. O mebendazol é metabolizado primariamente no fígado e sua eliminação é predominantemente fecal (95%), 2 a 5% são excretados na urina.
O tiabendazol é bem absorvido e a concentração plasmática máxima após administração da solução oral é alcançada em 1 a 2 horas. A meia-vida de eliminação é de 1,2 horas, a metabolização é hepática e a excreção é feita pela urina (90%) e pelas fezes (5%).
Características farmacológicas helmiben
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