Grupo farmacoterapêutico: androgênios. Código ATC G03B A03.
Propriedades farmacodinâmicas
O tratamento de homens portadores de hipogonadismo com DURATESTON® resulta em um aumento clinicamente significativo das concentrações plasmáticas de testosterona, di-hidrotestosterona, estradiol e androstenediona, bem como em diminuição da SHBG (globulina transportadora de hormônios sexuais). Os hormônios luteinizante (LH) e folículo-estimulante (FSH) são normalizados. Em homens com hipogonadismo, o tratamento com DURATESTON® resulta em uma melhora dos sintomas de deficiência de testosterona. Além disso, o tratamento aumenta a densidade mineral óssea e a massa corporal magra, e reduz a massa corporal de gordura. O tratamento também melhora a função sexual, incluindo a libido e a função erétil. O tratamento diminui o colesterol LDL e HDL e os triglicérides séricos, aumenta a hemoglobina e o hematócrito, enquanto não foram relatadas alterações clinicamente relevantes nos níveis das enzimas hepáticas e no PSA. O tratamento pode resultar em um aumento do tamanho da próstata, mas não foram observados efeitos adversos sobre os sintomas prostáticos. Em pacientes diabéticos com hipogonadismo, foi relatada melhora na sensibilidade à insulina e/ou redução da glicemia com o uso de androgênios. Em meninos com atraso constitucional do crescimento e da puberdade, o tratamento com androgênios acelera o crescimento e induz o desenvolvimento das características sexuais secundárias. Em pacientes transexuais femininos-para-masculinos, o tratamento com androgênios/DURATESTON® induz a masculinização.
Propriedades farmacocinéticas
DURATESTON® contém quatro ésteres de testosterona com diferentes durações de ação, que são hidrolisados no hormônio natural testosterona assim que entram na circulação.
Absorção: uma dose única de DURATESTON® leva a um aumento da testosterona plasmática total com níveis máximos de aproximadamente 70 nmol/L (Cmáx), atingidos em aproximadamente 24 a 48 h (tmáx) após a administração. Os níveis plasmáticos de testosterona retornam ao limite do nível inferior de normalidade em homens, dentro de aproximadamente 21 dias.
Distribuição: a testosterona apresenta ligação não específica elevada (mais de 97%) às proteínas plasmáticas e à globulina transportadora de hormônio sexual nos testes in vitro.
Biotransformação: a testosterona é metabolizada em di-hidrotestosterona e estradiol, que são posteriormente metabolizados pelas vias normais de biotransformação.
Eliminação: a excreção é realizada principalmente na urina sob a forma de conjugados de etiocolanolona e androsterona.
Dados de segurança pré-clínicos
Os dados pré-clínicos em geral não revelaram riscos para humanos. O uso de androgênios em diferentes espécies demonstrou resultar em virilização do genitais externos femininos em fetos.
Características farmacológicas durateston
DURATESTON com posologia, indicações, efeitos colaterais, interações e outras informações. Todas as informações contidas na bula de DURATESTON têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes com DURATESTON devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.