Farmacologia clínica: a emedastina é um antagonista H1 relativamente seletivo da histamina. Testes in vitro da afinidade da emedastina para receptores de histamina (H1: Ki=1,3 nM, H2: Ki=49067 nM e H3: Ki=12430 nM) demonstraram seletividade relativa para receptores H1 da histamina. Estudos in vivo mostraram inibição concentração-dependente da permeabilidade vascular estimulada pela histamina na conjuntiva após administração ocular tópica. A emedastina parece ser desprovida de efeitos sobre receptores adrenérgicos, dopaminérgicos e de serotonina.
Após administração tópica no homem, a emedastina mostrou ter baixa exposição sistêmica. Em estudo envolvendo 10 voluntários normais que receberam em ambos os olhos 2 vezes por dia durante 15 dias a solução oftálmica de emedastina a 0,05%, as concentrações plasmáticas do composto de origem foram geralmente abaixo do limite quantitativo do ensaio (< 0,3ng/ml). A emedastina nas amostras em que foi quantificável variou de 0,30 a 0,49 ng/ml. A meia-vida de eliminação da emedastina oral no plasma é de 3 a 4 horas. Cerca de 44% da dose oral é recuperada na urina após 24 horas com apenas 3,6% da dose excretada do composto de origem. Dois principais metabólitos, 5- e 6-hidroxiemedastina, são excretados na urina como formas livre e conjugada. Os 5-oxoanálogos da 5- e 6-hidroxiemedastina e o N-óxido são também formados como metabólitos menores. Em um estudo ambiental, pacientes com conjuntivite alérgica foram tratados com EMADINE por 6 semanas. Os resultados demonstraram que EMADINE alivia os sinais e sintomas da conjuntivite alérgica. Em estudos de exposição ao antígeno conjuntival, nos quais os indivíduos foram expostos ao antígeno no início e até 4 horas após a administração, EMADINE demonstrou ser significativamente mais eficaz que o placebo em evitar prurido ocular associado a conjuntivite alérgica.
Características farmacológicas emadine
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