Enbrel (Etanercepte) é uma proteína de fusão do receptor p75 do fator de necrose tumoral humano com o fragmento Fc produzida por tecnologia de DNA recombinante em um sistema mamífero de expressão em células de ovário de hamster chinês. Trata-se de um dímero de uma proteína quimérica obtido por engenharia genética pela fusão do domínio de ligação extracelular do receptor 2 do fator de necrose tumoral humano (TNFR2/p75) com o domínio Fc da IgG1 humana. Este componente Fc contém as regiões CH2 e CH3, mas não possui a região CH1 da IgG1. Enbrel (Etanercepte) é solúvel em água e seu peso molecular aparente é de 150 quilodaltons. Mecanismo de Ação Enbrel (Etanercepte) é a forma dimérica solúvel do receptor p75 do fator de necrose tumoral (TNF) que pode ligar-se a duas moléculas diferentes: TNFa e linfotoxina-alfa [LTa](TNFb). Enbrel (Etanercepte) inibe a ligação do TNFa e do TNFb aos receptores de TNF na superfície celular, tornando o TNF biológico inativo e impedindo as respostas celulares mediadas pelo mesmo. O TNF é uma citocina dominante no processo inflamatório da artrite reumatóide em pacientes adultos. O TNF e a LTa também são expressos em pacientes com artrite crônica juvenil. Os níveis de TNF no fluido sinovial de pacientes com artrite reumatóide e artrite crônica juvenil estão elevados. Existem dois receptores naturais diferentes para o TNF (TNFRs), uma proteína de 55 quilodaltons (p55) e outra de 75 quilodaltons (p75), que existem naturalmente como moléculas monoméricas na superfície celular e sob a forma solúvel. A atividade biológica do TNF depende da ligação a um ou ambos receptores da superfície celular. Enbrel (Etanercepte) também pode modular respostas biológicas controladas por outras moléculas de etapas posteriores da cadeia (p. ex., citocinas, moléculas de adesão ou proteinases) que são induzidas ou reguladas pelo TNF. Enbrel (Etanercepte) inibe a atividade do TNF in vitro e tem demonstrado alterar vários modelos animais de inflamação, entre eles, o de artrite induzida por colágeno em camundongos.
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