Encrise (vasopressina injetável) é uma solução aquosa estéril de vasopressina sintética (8-argininavasopressina) semelhante ao hormônio vasopressina da glândula pituitária posterior. Essencialmente não age como os ocitócitos e é padronizado para conter 20 unidades /ml. A solução contém clorobutanol 0,5% (derivado do clorofórmio) como conservante. A acidez da solução é ajustada com ácido acético.
Propriedades Farmacodinâmicas:
A ação da vasopressina é mediada através da interação com dois tipos de receptores. Os receptores V1 estão localizados na musculatura lisa dos vasos, hepatócitos, plaquetas e rins. Os receptores V2 estão localizados no ducto coletor renal. A vasopressina tem uma alta afinidade para receptor V2 e também V1. Enquanto os receptores V2 contribuem para efeito renal, os receptores V1 são responsáveis, predominantemente, pelo efeito vasopressor da vasopressina. A vasopressina conserva a água e concentra a urina por aumento do fluxo de água proveniente do fluido luminal através dos túbulos coletores e da medula intersticial do rim. A ação antidiurética da vasopressina ocorre pelo aumento da reabsorção de água nos túbulos renais.
O índice de filtração glomerular do fluxo renal plasmático e o índice de excreção do soluto não são afetados. A excreção de sódio não é aumentada. A vasopressina exerce seu efeito opressor através da contração do músculo liso do trato gastrintestinal e de todas as partes do leito vascular, especialmente os capilares, pequenas arteríolas e vênulas, com menos efeito na musculatura lisa dos grandes vasos. A pressão arterial portal é significativamente reduzida pela vasopressina. A vasopressina causa aumento da resistência vascular mesentérica, levando a diminuição do fluxo venoso portal. A diminuição do fluxoporto-sistêmico colateral é também observado, assim o fluxo sanguíneo das varizes de esôfago é restringido. Além disso, o fluxo de sangue dessas varizes também é diminuído pelo aumento do tônus da musculatura da porção inferior do esôfago.
O efeito direto nos elementos contrácteis não é antagonizado pelos agentes bloqueadores adrenérgicos e nem prevenidos pela denervação vascular. A vasopressina aumenta a reatividade dos vasos sanguíneos por ação constritora das catecolaminas. Sendo um potente vasoconstritor, é uma promissora alternativa à adrenalina (epinefrina), na ressuscitação cardiorrespiratória, no tratamento da fibrilação ventricular refratária à desfibrilação elétrica, na assistolia ou atividade elétrica sem pulso.
Propriedades Farmacocinéticas:
Após administração subcutânea ou intramuscular de injeção de vasopressina, a duração da atividade antidiurética é variável, mas seus efeitos são mantidos por 2 a 8 horas. Na administração intravenosa, seus efeitos são mantidos por 30 a 60 minutos. A maior parte da dose de vasopressina é metabolizada e rapidamente destruída no fígado e nos rins. A vasopressina tem meia-vida de cerca de 10 a 20 minutos. Aproximadamente 5% da dose subcutânea de vasopressina é excretada inalterada na urina após 4 horas. Após a injeção subcutânea ou intramuscular de Encrise®, seus efeitos duram por 2 a 8 horas. Na administração intravenosa, seus efeitos são mantidos por 30 a 60 minutos.
Características farmacológicas encrise
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