Farmacologia
A enoxaparina sódica é uma heparina de baixo peso molecular com peso médio de 4.500 dáltons, indicada para prevenção da coagulação do circuito de circulação extra corpórea durante a hemodiálise em pacientes renais crônicos.
Em sistema purificado in vitro, a enoxaparina sódica apresenta alta atividade anti –Xa (aproximadamente 100 U.I./mg) e baixa atividade anti-IIa ou antitrombina (aproximadamente 28 U.I./mg).
A enoxaparina é obtida através de despolimerização da heparina não fracionada e consiste de cadeias de polissacarídeo com um peso médio entre 4.000 e 5.000 dáltons.
Sua estrutura é caracterizada por um grupo ácido 2-0-silfo-4-ene piranosurônico ao final do grupo não redutor e uma 2-N,6-0-dissulfo-D- glucosamina ao final do grupo redutor da cadeia.
Em estudos efetuados em animais, a enoxaparina demonstrou apresentar atividade antitrombótica.
Toxicologia
Toxicidade aguda
Para ratos a DL50 por via oral é de 779.000 UI/Kg.
Para ratos a DL50 por via intravenosa é de 391.821 UI/Kg.
Toxicologia crônica
Os animais não mostraram sinais de toxicidade após um mês de administração do medicamento.
Farmacocinética
Conforme a literatura, os parâmetros farmacocinéticos da enoxaparina sódica foram estudados principalmente em relação ao tempo de atividade plasmática anti-Xa, e também, em relação à atividade antitrombina em doses superiores a 40 mg, administrada em uma única vez.
Distribuição
O volume aparente de distribuição da atividade anti-Xa da enoxaparina sódica é aproximadamente 5 litros.
Eliminação
A enoxaparina sódica é um fármaco de baixa depuração, com média de clearance plasmático anti-Xa de 0,74 L/h após infusão intravenosa de 1,5 mg/Kg em 6 horas.
O clearance renal dos metabólitos ativos representa aproximadamente 10% da dose administrada e a excreção total de metabólitos ativos e não ativos é de 40% da dose. A enoxaparina é excretada pela urina, na forma integra e de metabólito.
Em pacientes idosos e portadores de insuficiência renal, a enoxaparina possui maior meia vida de 6 a 7 horas. Como não ocorre acúmulo plasmático da substância, não há necessidade de ajustar as doses destes pacientes.
A partir do segundo trimestre da gravidez, a atividade anti-Xa da enoxaparina não atravessa a barreira placentária.
Características farmacológicas enoxalon
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