PROPRIEDADES
Equilid® é um neuroléptico do grupo das benzamidas, antagonista farmacológico da0dopamina, estruturalmente distinto dos fenotiazínicos, butirofenonas e tioxantenos.0Equilid® atua de forma bimodal: bloqueia os receptores dopaminérgicos pós-sinápticos,0como os neurolépticos convencionais, porém de forma seletiva, bloqueando somente0receptores não-dependentes da adenilciclase (receptores D2). Equilid® bloqueia também0os receptores dopaminérgicos auto-inibitórios pré-sinápticos, aumentando a quantidade0de neuro-transmissor na fenda sináptica.
Tal ação pré-sináptica é dominante em baixas0concentrações teciduais da droga, o que pode explicar seu efeito antidepressivo em baixa0posologia.0Equilid® também difere dos neurolépticos convencionais em relação aos efeitos0observados em testes experimentais em animais; é inativo em alguns testes0rotineiramente utilizados para avaliação da atividade neuroléptica. Tais efeitos, aliados a0uma fraca lipofilicidade, podem explicar sua baixa atividade sedante em uso clínico.0Em baixas posologias Equilid® apresenta um efeito predominantemente antidepressivo,0devido a seu mecanismo de ação bimodal. Esta ação estimulante simula um efeito0dopaminérgico e pode explicar o desencadeamento de crises hipertensivas0(paralelamente a um aumento da excreção urinária de ácido vanilmandélico) observado0em alguns pacientes hipertensos tratados com Equilid®, ou de feocromocitomas em0pacientes em que esta patologia é latente.0A esquizofrenia, caracterizada por perda de contato social, pode se beneficiar da ação0estimulante de Equilid®. Em pacientes esquizofrênicos, em geral se observa uma melhor0contactuação após alguns dias de tratamento, seguida pela regressão dos sintomas.0Equilid® exerce uma ação depressora direta sobre as funções vestibulares.
Vários0estudos constataram sua eficácia no tratamento de vertigens de origens diversas: póstraumáticas,0Menière, de origem cervical, pós-operatórias, vasculares, neurológicas,0psicossomáticas, iatrogênicas e outras.0Como outros neurolépticos, que também são inibidores da dopamina, Equilid® pode0produzir reações extrapiramidais, sedação, inibição central da êmese e induzir a liberação0de prolactina.0A sulpirida, na apresentação do Equilid®, é absorvida em 4,5 horas. A biodisponibilidade0da droga é de 25 a 35%, com variações individuais significantes. Suas concentrações0plasmáticas são proporcionais às doses administradas, ocorrendo baixa difusão ao0sistema nervoso central, onde é encontrada em maior proporção na hipófise. Sua taxa de0ligação protéica é inferior a 40% e sua vida plasmática é de 7 horas.0Contrariamente ao que se observa em animais, a sulpirida é muito pouco metabolizada no0homem – 92% de doses intramusculares são excretadas não metabolizadas na urina. A0eliminação da droga é essencialmente renal.0Apresentação de 30 capsulas – não é comercializado
Informações equilid 50
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