Propriedades Farmacodinâmicas:
Gliclazida é uma sulfonilureia, um antidiabético oral, resultado do enxerto de um anel heterocíclico nitrogenado, através de ligação endocíclica.
Gliclazida reduz os níveis sanguíneos de glicose por estimulação da secreção de insulina pelas células beta das ilhotas de Langerhans. O aumento de insulina pós-prandial e a secreção de peptídeo C persistem após 2 anos de tratamento. Além destas propriedades metabólicas, a gliclazida possui propriedades hemovasculares.
Efeitos na liberação da insulina:
No diabético tipo 2, em resposta a glicose, a gliclazida restaura o pico inicial de secreção da insulina na presença de glicose e aumenta a segunda fase de secreção de insulina. Um aumento significativo na resposta da insulina é observado após uma refeição ou uma ingestão de glicose.
Propriedades hemovasculares:
Gliclazida reduz as microtromboses através de dois mecanismos que podem estar envolvidos em complicações do diabetes:
-inibição parcial da adesão e agregação plaquetária, assim como diminuição dos marcadores de ativação plaquetária(beta-tromboglobulina, tromboxano B2);
-ação na atividade fibrinolítica do endotélio vascular com aumento da atividade do t-PA.
Propriedades Farmacocinéticas: Absorção
Após a administração oral de gliclazida, as concentrações plasmáticas aumentam progressivamente até a 6ª hora, evoluindo para a forma de platô entre a 6ª e a 12ª hora. As variações intraindividuais são pequenas.
A absorção da gliclazida é completa. A tomada conjunta com as refeições não modifica a velocidade e a taxa de absorção.
Distribuição
A ligação às proteínas plasmáticas é de aproximadamente 95%. O volume de distribuição é de aproximadamente 30 litros.
A tomada única diária de gliclazida permite a manutenção de uma concentração plasmática eficaz da gliclazida durante 24 horas.
Biotransformação
A gliclazida é metabolizada principalmente ao nível hepático e sua excreção é essencialmente urinária, com menos de 1% sendo encontrada sob forma inalterada na urina. Nenhum metabólito ativo foi detectado no plasma.
Eliminação
A meia-vida de eliminação da gliclazida encontra-se entre 12 e 20 horas.
Linearidade/ não linearidade
Até um máximo de 120 mg a relação entre a dose administrada e a área sob a curva das concentrações em função do tempo é linear (AUC).
Idosos
No paciente idoso não ocorre qualquer modificação clinicamente significativa dos parâmetros farmacocinéticos.
Dados pré-clínicos de segurança:
Dados pré-clínicos, baseados na toxicidade e genotoxicidade de doses repetidas, não demonstraram qualquer risco para os seres humanos. Nenhum estudo de carcinogenicidade de longo prazo foi realizado.
Não foram relatados efeitos teratogênicos em animais; apenas foi observada uma redução no peso corporal do feto de animais que receberam doses 25 vezes maiores do que as doses máximas recomendadas para o homem.
Em estudos com animais, a fertilidade e o desempenho reprodutivo não foram afetados após administração de gliclazida.
Características farmacológicas erowgliz
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