O etambutol é um tuberculostático sintético e micobacteriostático. As micobactérias captam rapidamente o etambutol quando se adiciona a droga a culturas que se encontram em fase exponencial de crescimento. Todavia, o crescimento não é inibido significativamente antes de cerca de 24 horas. Embora se desconheça o mecanismo preciso de ação do etambutol, verificou-se que a droga inibe a incorporação de ácido micólico à parede celular das micobactérias. A resistência ao etambutol desenvolve-se muito lentamente in vitro. A resistência bacteriana à droga desenvolve-se in vivo, quando administrada na ausência de outra droga eficaz. O etambutol não possui efeito sobre outras bactérias. A droga suprime o crescimento da maioria dos bacilos da tuberculose resistentes a isoniazida e a estreptomicina.