Propriedades farmacodinâmicas
O efeito contraceptivo de EXLUTON é atingido principalmente pelo aumento da viscosidade do muco cervical, que assim reduz a penetração do esperma. Outros efeitos incluem a receptividade diminuída do endométrio ao ovócito e à alteração do transporte através da tuba uterina. Além disso, a ovulação e a formação do corpo lúteo são inibidas em 70% das mulheres tratadas com EXLUTON, devido à supressão do pico de LH na metade do ciclo e pela ausência de uma subsequente elevação da progesterona. Não foram observados efeitos clinicamente relevantes sobre o metabolismo de carboidratos e lipídeos e nem sobre a hemostasia. A eficácia contraceptiva de EXLUTON se aproxima daquela dos contraceptivos orais (CO) combinados, desde que os comprimidos sejam administrados de acordo com as instruções de uso. Em comparação com as pílulas combinadas, pode ocorrer mais sangramento irregular com EXLUTON ao mesmo tempo em que pode ocorrer ausência de menstruação. Geralmente, após um período de adaptação, o padrão de sangramento com o produto é aceitável.
Propriedades farmacocinéticas
O linestrenol (LIN) é uma pró-droga e é metabolizada em seu metabólito biologicamente ativo, a noretisterona (NET).