O mazindol é um derivado tricíclico do imidazoisoindol com ação anorexígena.
Propriedades farmacológicas
O mazindol é um agente anoréxico imidazoindólico quimicamente não relacionado às anfetaminas e outros agentes anoréxicos (feniletilaminas). O mecanismo de ação de todos os agentes anoréxicos é mediado pela estimulação hipotalâmica para diminuir o apetite. O efeito anoréxico é mediado por alterações no metabolismo da norepinefrina e dopamina; no entanto, o núcleo hipotalâmico pode também ser afetado pelos níveis plasmáticos de glicose e insulina. No geral, os agentes anoréxicos podem também aumentar a atividade física e produzir efeitos metabólicos envolvendo o metabolismo dos carboidratos e gorduras para aumentar a lipólise; no entanto, estes efeitos são provavelmente secundários aos efeitos de supressão do apetite pelo fármaco.
A despeito da sua estrutura química diferente, os efeitos farmacológicos do mazindol são semelhantes aos dos derivados anfetamínicos, suprimindo o apetite via modificação do metabolismo da norepinefrina, em oposição aos mecanismos serotoninérgicos. O mazindol parece bloquear a recaptação neuronal de epinefrina e a liberação sináptica da dopamina. O fármaco produz estimulação neuronal central similar aos derivados anfetamínicos, no entanto, a incidência de reações adversas é mais baixa que a das anfetaminas e não se sabe se estes efeitos estão relacionados ao mecanismo de ação do fármaco. O mazindol tem uma estrutura tricíclica e é capaz de potencializar os efeitos pressores das catecolaminas exógenas.
Propriedades farmacocinética
Absorção: após administração oral, o mazindol sofre lenta, mas completa absorção, atingindo concentrações séricas de 2,19 ng/mL após oito horas de administração de uma dose oral única de 2 mg. A meia-vida de absorção é de uma hora após administração oral. O pico plasmático se obtém em média entre três e seis horas.
Metabolismo: a ligação às proteínas plasmáticas é de 77% e a meia-vida é de cerca de dez horas. O mazindol é extensivamente metabolizado no fígado, principalmente por conjugação. Seus metabólitos são 5-(p-clorofenil)2, 5-diidro-5-hidroxi-3H-imidazol (2,1-a) isoindol-3-ona e 2-(p-clorobenzoil)-N-2-(aminoetil) benzamida, cuja atividade não foi determinada.
Eliminação: cerca de 39% da substância é eliminada através dos rins em até 96 horas após administração de dose única oral de 2 mg. Menos de 10% da dose oral foi recuperada inalterada na urina. Após doses múltiplas de mazindol (1 mg, três vezes ao dia durante cinco dias), 61% da dose foi encontrada na urina e fezes ao longo de 16 dias; A meia-vida de eliminação é de 30 a 50 horas. A meia-vida de eliminação do principal metabólito do mazindol [2-(p-clorobenzoil)-N-2-(aminoetil)benzamida] é de 5,25 dias.
Características farmacológicas fagolipo
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