FAMVIR contém como princípio ativo o fanciclovir, a forma oral de penciclovir. Fanciclovir é rapidamente convertido in vivo em penciclovir, que tem atividade demonstrada in vivo e in vitro contra os vírus da herpes em seres humanos, inclusive o vírus Varicella zoster e o vírus da Herpes simplex tipo 1 e 2. O efeito antivirótico de fanciclovir administrado por via oral foi demonstrado em vários estudos com animais; este efeito é devido à conversão in vivo em penciclovir. Penciclovir dirige-se às células infectadas pelos vírus, onde é rápida e eficientemente convertido em trifosfato (mediado via timidina quinase induzida pelo vírus). O trisfosfato de penciclovir permanece nas células infectadas por mais de 12 horas, onde inibe a reprodução de DNA virótico e tem uma meia-vida de 9, 10 e 20 horas em células infectadas com o vírus Varicella zoster, vírus Herpes simplex Tipo 1 e vírus Herpes simplex Tipo 2, respectivamente. Em células não infectadas tratadas com penciclovir, as concetrações de trifosfato de penciclovir são apenas escassamente detectáveis.Conseqüentemente, é improvável que células não infecatadas sejam afetadas por concentrações terapêuticas de penciclovir. Penciclovir demonstrou ter atividade contra uma cepa do vírus da Herpes simplex recentemente isolada, resistente a aciclovir, que possui uma polimerase de DNA alterada.
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