Mecanismo de ação
O produto é um adesivo transdérmico, de forma octogonal, com bordas transparentes, cuja área ativa mede 15 cm2 e vem recoberto por uma película protetora, dentro de um sachê. Cada adesivo contém, em uma matriz polimérica, 1,5 mg de estradiol, e libera 50 mcg de estradiol nas 24 horas.
O 17 ß-estradiol é o estrogênio natural predominante no ser humano e em muitas espécies animais.
Atua sobre quase todos os tecidos da mulher, em especial, sobre os órgãos reprodutores, as mamas e as glândulas. Influencia a proliferação das glândulas e estroma do endométrio, o crescimento do miométrio, a proliferação das células epiteliais vaginais, uretrais e vesicais, a irrigação sanguínea do trato genital, a expressão receptora para o LH e progestogênios e supressão das gonadotrofinas hipofisárias, assim como estimulação da prolactina. Modifica a composição e as propriedades do muco cervical e estimula a proliferação dos condutos galactóforos. Favorece o aumento do conteúdo de água e ácido hialurônico da pele, inibindo a degradação do colágeno e estimulando a proliferação das células epidérmicas. Os estrogênios exercem efeito vasodilatador direto sobre os vasos sanguíneos e inibem a reabsorção óssea.
O estradiol exerce seus efeitos metabólicos intracelularmente, interagindo com um receptor específico para formar um complexo que estimula a síntese do ADN e de proteínas. Esses complexos foram identificados em diversas regiões do corpo tais como o hipotálamo, a hipófise, a vagina, a uretra, o útero, as mamas e o fígado. O estradiol é produzido, da menarca à menopausa, principalmente pelos folículos ovarianos. Após a menopausa, cessando as funções do ovário, apenas uma pequena quantidade de estradiol continua a ser produzida no corpo, a partir da estrona, pelo fígado e tecido adiposo.
Em muitas mulheres a perda do estradiol ovariano ocasiona instabilidade vasomotora e termoregulatória (ondas de calor, suores), alterações no sono, perturbações emocionais, assim como crescente atrofia da mucosa e outros tecidos do sistema urogenital. Em grande número de mulheres ocorre, em consequência da deficiência de estrogênio, osteoporose, especialmente da coluna vertebral.
Essas alterações podem ser eliminadas, em grande parte, pelo emprego da terapia de reposição hormonal.
A administração de estrogênios exógenos a mulheres na pós-menopausa reduz as lipoproteínas de baixa densidade (LDL), potencialmente aterogênicas e aumenta a concentração de lipoproteínas de alta densidade (HDL). Há, consequentemente, aumento na relação entre HDL/LDL, considerada como benéfica para pacientes com risco de doença coronariana.
Verificou-se que os estrogênios têm efeito favorável sobre a relação entre a atividade de osteoblastos e osteoclástos. De acordo com estudos epidemiológicos com o uso de estrogênios, há redução da perda óssea na mulher após a menopausa. Acredita-se que numerosos fatores estejam relacionados com a osteoporose pós-menopausa, tais como, menopausa precoce, história familiar de osteoporose, terapia recente e prolongada com corticosteroides, consumo excessivo de cigarros e constituição esquelética pequena e delgada. Em pacientes com risco de osteoporose, deve-se considerar a terapêutica de reposição estrogênica. O tratamento deve ser começado a qualquer momento, mas para que a terapia obtenha efeito máximo deve ser iniciada o mais precocemente possível após a menopausa.
Propriedades farmacocinéticas
O produto libera níveis terapêuticos de estradiol dentro das três primeiras horas de aplicação, mantendo-os durante todo o período de aplicação de sete dias. O adesivo transdérmico libera 50 mcg de estradiol em 24 horas.
O estradiol aplicado por via transdérmica não sofre metabolismo de primeira passagem pelo fígado, atingindo a corrente sanguínea diretamente, em forma inalterada e em quantidades fisiológicas. Com o uso de FEM 7® as concentrações de estradiol são elevadas a valores semelhantes aos observados durante as fases foliculares inicial e média e a sobrecarga do fígado é menor do que com a administração oral.
Após remoção do adesivo transdérmico, os níveis séricos de estradiol retornam aos valores basais dentro de 24 horas.
Características farmacológicas fem 7
FEM 7 com posologia, indicações, efeitos colaterais, interações e outras informações. Todas as informações contidas na bula de FEM 7 têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes com FEM 7 devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.