Características farmacológicas femme com flúor

Femme com flúor pela sua excelente tolerabilidade gástrica pode ser administrado independentemente das refeições, sem que haja qualquer prejuízo da absorção do ferro que pudesse ser desencadeada pela presença de alimentos no trato digestivo.
O retinol é necessário para o crescimento ósseo, reprodução e desenvolvimento embrionário. Após ser convertido em retinil fosfato nos tecidos epiteliais, participa como derivado glicosilado na mediação da transferência da manose para glicoproteínas específicas, que são responsáveis pela manutenção, regulação da adesividade e pelo crescimento do tecido epitelial. Participa também como cofator de várias reações bioquímicas como na síntese de mucopolissacarídeos, ativação de sulfato, desidrogenação de hidroxiesteróides, síntese de colesterol, desmetilação microssomial hepática e hidroxilação de substâncias. O retinol é rapidamente absorvido pelo trato gastrintestinal sadio e por ser lipossolúvel, a absorção exige a presença de sais biliares, lipase pancreática e gordura dietética. Menos de 5% ligam-se à lipoproteína no sangue (normal). A concentração sérica normal é de 80 a 300 UI/ml. O retinol é armazenado (primariamente como palmitato) no fígado. É mobilizado dos depósitos hepáticos e transportado no plasma na forma retinol-proteína ligante; sofre biotransformação hepática e é excretado principalmente na bile ligado a um glicuronídio e pequena porção pelos rins.
O colecalciferol é um regulador positivo na homeostase do cálcio e afeta o metabolismo do fosfato de forma semelhante ao do cálcio, sendo que estes dois íons são essenciais para a atividade neuromuscular normal, mineralização óssea e várias outras funções cálcio-dependentes. A sua meia-vida plasmática é de três a seis horas e o início de ação hipercalcêmica é de duas a seis horas, quando tomado por via oral. O colecalciferol é eliminado pela via biliar/renal.
O ácido ascórbico participa da conversão da prolina e lisina em hidroxiprolina e hidroxilisina, respectivamente, que são responsáveis pela formação da síntese do colágeno, da conversão do ácido fólico em ácido folínico e da hidroxilação da dopamina em norepinefrina. É rapidamente absorvido pelo trato gastrintestinal e sua absorção pode ser reduzida com doses altas. A sua ligação às proteínas é baixa (25%) e está presente no plasma e nas células, sendo que concentrações mais elevadas encontram-se no tecido glandular.
O ácido ascórbico sofre biotransformação hepática, sendo reversivelmente oxidado a ácido desidroascórbico; parte é biotransformada em ácido 2-sulfato-ascórbico, que é inativo, e em ácido oxálico. O ácido ascórbico atravessa a barreira placentária, é excretado pelo leite materno e eliminado pela urina, a maior parte na forma de metabólitos. É removível por hemodiálise.
O ácido fólico tem funções específicas no metabolismo intracelular, onde converte homocisteína em metionina e serina em glicina. Participa da síntese de timidilato, que é importante na síntese do DNA e também do metabolismo da histidina, que age na conversão para o ácido glutâmico e da síntese das purinas. É rapidamente absorvido pelo trato gastrintestinal, principalmente na parte superior do duodeno e jejuno. O ácido fólico administrado terapeuticamente entra na circulação portal, amplamente inalterado, uma vez que é um substrato pobre para a redução pela di-hidrofolato redutase. É convertido à forma metabolicamente ativa 5-metiltetraidrofolato no plasma e no fígado. O local principal de armazenamento do folato é o fígado. Os metabólitos do folato são eliminados na urina e o folato, excedente às necessidades orgânicas, é excretado inalterado na urina. O folato é distribuído no leite materno e é removido por hemodiálise.
O acetato de tocoferol exerce uma importante função antioxidante e protetora das células, que se estende aos eritrócitos, impedindo a sua hemólise e atua também como carreadora de elétrons. Pode facilitar a absorção, o armazenamento hepático e a utilização do retinol. Cerca de 20% a 80% do acetato de tocoferol são absorvidos do trato gastrintestinal; a absorção se processa com maior eficiência na presença de sais biliares, gordura dietética e função pancreática normal. O acetato de tocoferol liga-se a beta- lipoproteínas no sangue e armazena-se em todos os tecidos orgânicos, especialmente nos tecidos adiposos. Sofre biotransformação hepática e é excretado pelo leite materno e eliminado principalmente pela bile; parte é excretada pela urina.
Nos tecidos humanos, a biotina é um cofator para a carboxilação enzimática de quatro substratos: piruvato, acetil coenzima A (CoA), propionil CoA e beta-metilcrotonil CoA. Exerce um papel importante tanto no metabolismo dos carboidratos como dos lipídeos. A biotina ingerida é rapidamente absorvida pelo trato gastrintestinal e aparece na urina, predominantemente na forma de biotina intacta, e em quantidades menores como os metabólitos bis-norbiotina e sulfóxido de biotina. Os mamíferos são incapazes de degradar o sistema do anel da biotina.
O cloridrato de piridoxina, sob a forma de coenzima fosfato de piridoxal, exerce papel importante em várias transformações metabólicas de aminoácidos e participa de algumas etapas do metabolismo do triptofano. É rapidamente absorvido pelo trato gastrintestinal, principalmente do jejuno, exceto em síndromes de má-absorção e não se liga às proteínas plasmáticas. Armazena-se principalmente no fígado, com quantidades menores no músculo e no cérebro. Sofre biotransformação hepática, degradando-se a ácido 4-piridóxico. O cloridrato de piridoxina é eliminado pela urina, quase que inteiramente como metabólitos e o excesso, é excretado na forma íntegra. É removível por hemodiálise.
A cianocobalamina participa do metabolismo lipídico, glicídico e protéico. Através das suas coenzimas, metilcobalamina e 5-desoxiadenosilcobalamina, participa das reações de transmetilação como da formação de metionina, a partir da homocisteína e é essencial para a manutenção da bainha de mielina no sistema nervoso central. A cianocobalamina liga-se a um fator intrínseco, uma glicoproteína secretada pela mucosa gástrica, sendo então ativamente absorvida do trato gastrintestinal.
A cianocobalamina liga-se extensivamente às proteínas plasmáticas específicas chamadas transcobalaminas; a transcobalamina II parece estar envolvida no rápido transporte das cobalaminas aos tecidos. É armazenada no fígado, excretada na bile e passa por extensiva reciclagem entero-hepática; a excreção urinária, contudo, é responsável por somente uma pequena fração na redução dos depósitos orgânicos totais adquiridos por meios dietéticos.
A cianocobalamina se difunde através da placenta e também aparece no leite materno.
A nicotinamida tem papel importante para uma ampla variedade de proteínas que catalisam reações de oxirredução, essenciais para a respiração tissular. É rapidamente absorvida pelo trato gastrintestinal, após administração oral e amplamente distribuída nos tecidos orgânicos. A principal via de metabolismo é sua conversão a N-metilnicotinamida e aos derivados 2-piridona e 4-piridona. Pequenas quantidades da nicotinamida são excretadas, inalteradas na urina após doses terapêuticas; contudo, a quantidade excretada inalterada é aumentada com doses maiores.
A riboflavina através de suas formas ativas FAD e FMN, atua no metabolismo como coenzima, para uma ampla variedade de flavoproteínas respiratórias. É rapidamente absorvida pelo trato gastrintestinal, principalmente no duodeno. A riboflavina e seus metabólitos são distribuídos em todos os tecidos orgânicos e no leite materno; pequena quantidade é armazenada no fígado, baço, rins e coração. A ligação a proteínas é moderada (60%). A riboflavina sofre biotransformação, resultando em flavina mononucleotídio na mucosa intestinal; este, no fígado, se converte em flavina adenina dinucleotídio. A meia-vida, após administração oral ou intramuscular, é de 66 a 84 minutos. A riboflavina é eliminada pela urina, quase inteiramente como metabólitos; o excesso é excretado, em grande parte na forma íntegra e pequena porção é excretada pelas fezes.
O nitrato de tiamina tem como metabólito ativo o pirofosfato de tiamina, que age no metabolismo dos carboidratos como uma coenzima na descarboxilação dos alfa-cetoácidos como piruvato e alfa- cetoglutarato e na utilização da pentose no desvio da hexose monofosfato. É rapidamente absorvido pelo trato gastrintestinal, principalmente no duodeno, exceto nas síndromes de má-absorção; o álcool inibe sua absorção. A absorção oral pode ser aumentada, administrando o nitrato de tiamina em porções divididas junto com alimento. A absorção máxima, por via oral, é de 8 a 15 mg por dia. O nitrato de tiamina sofre biotransformação hepática e é eliminado pela urina, quase inteiramente (80 a 96%) como metabólitos; o excesso é excretado nas formas íntegra e de metabólitos, também pela urina.
O pantotenato de cálcio participa de reações enzimáticas importantes no metabolismo oxidativo dos carboidratos, gliconeogênese, síntese e degradação de ácidos graxos e síntese de esteroides como hormônios esteroides e porfirinas. É absorvido rapidamente pelo trato gastrintestinal, exceto em síndromes de má-absorção. O pantotenato de cálcio distribui-se nos tecidos orgânicos, principalmente na forma de coenzima A, concentrando-se mais no fígado, glândulas adrenais, coração e rins. Não sofre biotransformação e é excretado principalmente (70%) pela urina, na forma íntegra; 30% são eliminados pelas fezes.
O cromo é pouco absorvido por via oral: os sais inorgânicos têm absorção oral entre 0,5 e 1%, mas formas farmacêuticas contendo o cromo na forma quelada possuem maior absorção. A taxa de ligação protéica é de 10 a 17%. A excreção é primariamente renal com pequenas quantidades excretadas na bile.
O cálcio é essencial para a integridade funcional dos nervos e músculos, onde tem a maior influência sobre a excitabilidade. É necessário para a função cardíaca, para a manutenção da integridade das membranas e para a coagulação sanguínea. Possui três fatores endócrinos que controlam seu metabolismo: hormônio paratireoideano (HPT), calcitonina e vitamina D. As necessidades de cálcio são de 200 a 2.500 mg/dia. A ingestão de grandes quantidades de sais de cálcio não causa por si mesma hipercalcemia, exceto em pacientes que têm hipotireoidismo. A concentração plasmática de cálcio, em média, é cerca de 2,5 mM (5,0 mEg/l; 10 mg/dl), entretanto, isto representa cerca de 40% do cálcio plasmático que se encontra ligado às proteínas, principalmente à albumina; cerca de um décimo é difusível, mas ligado a outros ânions e a fração restante representa o cálcio iônico difusível. O carbonato de cálcio é convertido a cloreto de cálcio pelo ácido gástrico.
Sua absorção ocorre nos segmentos mais proximais do intestino delgado; um terço do cálcio ingerido é absorvido através da forma ionizável e sua absorção é carreada por uma proteína de ligação. O cálcio é secretado no trato gastrintestinal, saliva, bile e suco pancreático, que concomitantemente com o cálcio não absorvido, é excretado pelas fezes.
O ferro é um elemento fundamental no transporte de oxigênio aos tecidos. O ferro é irregular e incompletamente absorvido pelo trato gastrintestinal, sendo os locais principais da absorção, o duodeno e o jejuno. A absorção é auxiliada pela secreção ácida do estômago e por alguns ácidos dietéticos (tais como o ácido ascórbico) e é mais rapidamente afetada quando o ferro está no estado ferroso ou é parte do complexo ferro-heme (ferroporfirina, em que o ferro está no estado ferroso). Somente cerca de 5 a 15% do ferro ingerido no alimento, são normalmente absorvidos. Após a absorção, a maior parte do ferro liga- se a transferrina e é transportada à medula óssea onde é incorporada na hemoglobina; o remanescente fica contido dentro das formas de armazenamento, ferritina ou hemossiderina, ou como mioglobina, com quantidades menores, encontradas nas enzimas contendo o complexo heme ou no plasma ligadas à transferrina, que é responsável pela troca interna de ferro. O fluxo de ferro através do plasma resulta em um total de 30 a 40 mg/dia, ou seja, 0,46 mg/kg que se encontra nesta transferrina. A medula óssea é capaz de extrair 85% de ferro dos 5% do fluxo sanguíneo circulante para iniciar a formação de novos eritrócitos, que duram aproximadamente 120 dias antes de serem catabolisados pelo reticuloendotélio.
O magnésio atua como ativador das enzimas do metabolismo dos açúcares e das gorduras. Aproximadamente 50% deste magnésio são encontrados no osso, 45% ocorrem como cátion intracelular e 5% encontram-se no líquido extracelular. Atua no transporte de íons através das membranas dos eritrócitos, reduz a excitabilidade dos nervos e músculos e mantém o ritmo cardíaco normal. Fisiologicamente, o magnésio participa de todas as reações que envolvem transferência de fosfato, que utilizam o trifosfato de adenosina (ATP) como substrato. A ligação do RNA mensageiro (RNAm) aos ribossomos é dependente do magnésio, bem como a integridade funcional das subunidades dos ribossomos. No sistema nervoso central, está relacionado com os estados de flacidez e alguns distúrbios neuropsíquicos. No sistema músculo-esquelético, reduz a sensibilidade da placa motora à acetilcolina aplicada e reduz a amplitude do potencial da placa motora. No sistema cardiovascular, seu excesso causa alteração dos traçados de eletrocardiogramas. Um terço do total ingerido de magnésio é absorvido na parte superior do intestino delgado através do processo de transporte ativo após administração oral e mesmo os sais de magnésio solúveis são geralmente muito lentamente absorvidos. No plasma, cerca de 25 a 30% de magnésio se ligam às proteínas. De 3 a 5% dos sais de magnésio administrados oralmente são eliminados na urina (fração absorvida) e nas fezes (fração não absorvida). Pequenas quantidades são distribuídas no leite materno e o magnésio atravessa a placenta.
A absorção do manganês pelo trato gastrintestinal é variável, variando de 3 a 50%. Na circulação, o manganês se liga à transmanganina, uma beta-1-globulina. O manganês é armazenado no cérebro, rins, pâncreas e fígado. É excretado na bile e passa pela circulação entero-hepática.
O zinco é componente de vários sistemas enzimáticos e hormonais, com atividade no metabolismo dos ácidos nucléicos e proteínas, sendo fundamental nos tecidos com alta taxa de reprodução celular como a pele, ossos, gônadas e medula óssea. As principais funções do zinco são o metabolismo dos carboidratos, estimular a síntese e o metabolismo proteico, melhorar a resistência ao esforço e aumentar a força muscular. O zinco é absorvido incompletamente pelo trato gastrintestinal, e a absorção é reduzida na presença de alguns constituintes dietéticos, tais como: os fitatos. A regulação da sua absorção ocorre no fígado, onde se liga à metalotionina, que é uma proteína fixadora de metais.
A carência ou não do zinco influencia a regulação de sua absorção. Cerca de 60% do zinco são transportados no plasma, ligados à albumina e o restante liga-se à alfa-2-macroglobulina e à transferrina. O zinco é distribuído por todo o organismo com as concentrações mais elevadas encontradas no músculo, osso, pele e fluidos prostáticos. É primariamente excretado nas fezes e a regulação das perdas fecais é importante na homeostase do zinco. Pequenas quantidades são eliminadas na urina e na perspiração. O zinco é excretado no leite materno.
O iodo é indispensável ao funcionamento normal da glândula tireóide, sendo componente da tiroxina e seus precursores. A ação do iodeto é de antagonizar a capacidade tanto da tirotropina quanto do AMP cíclico, estimulando a endocitose do colóide, a proteólise e a secreção do hormônio. Possui uma boa ação fluidificante de secreções brônquicas. Quando tomado através de preparações orais (que são convertidas a iodetos), estes são capturados pela glândula tireóide. Os iodetos não absorvidos pela tireoide são excretados, principalmente na urina, com quantidades menores, aparecendo nas fezes, saliva e suor. Atravessam a placenta e são distribuídos no leite materno.
O cobre é um elemento químico que participa da composição de várias enzimas. Exerce papel importante na oxidação do ferro e aumenta a resistência do colágeno. Através do envolvimento de enzimas contendo cobre, também tem papel na produção de energia mitocondrial, proteção contra antioxidantes e síntese da melanina e das catecolaminas. De 25 a 60% do cobre da dieta são absorvidos. Sua absorção ocorre no estômago, porém é máxima no intestino delgado através de transporte ativo e difusão passiva e é regulada pela deficiência ou não do mesmo. De 90 a 95% do cobre ligam-se à ceruloplasmina, 1 a 2 % ligam-se a aminoácidos e o restante à albumina. Sofre biotransformação hepática e sua excreção é principalmente biliar, com pequenas quantidades excretadas na urina e no suor.
O flúor apresenta ação anticariogênica, isto é, combate a bactéria responsável pela formação da cárie e com isto reduz a sua incidência e também reverte a progressão das lesões já existentes. O fluoreto de sódio e outros fluoretos solúveis são prontamente absorvidos no trato gastrintestinal. O fluoreto é depositado predominantemente em ossos e dentes. É principalmente excretado na urina, mas pequenas quantidades podem também ser excretadas nas fezes e no suor. Atravessa imediatamente a placenta e está presente na saliva, unhas e cabelo. Há evidência de distribuição no leite materno.