Propriedades
A prometazina é um anti-histamínico de uso sistêmico que age em nível do sistema respiratório, do sistema nervoso e da pele. A prometazina é um derivado fenotiazínico de cadeia lateral alifática, que possui atividade anti-histamínica, sedativa, e efeito anticolinérgico. A ação geralmente dura de quatro a seis horas. Como um anti-histamínico, ele age por antagonismo competitivo, mas não bloqueia a liberação de histamina. A prometazina atua como antiespasmódico, dilatando os bronquíolos, e como descongestionante e anestésico da mucosa respiratória.
A prometazina se caracteriza por apresentar:
-Efeito sedativo acentuado de origem histaminérgica e adrenolítica central, nas doses habituais,
-Efeito anticolinérgico que explica o aparecimento dos efeitos indesejáveis periféricos,
-Efeito adrenolítico periférico, que pode interferir na hemodinâmica (risco de hipotensão ortostática). Osanti-histamínicos apresentam em comum a propriedade de se opor, por antagonismo competitivo mais ou menos reversível, aos efeitos da histamina, principalmente sobre a pele, os vasos e as mucosas conjuntivais, nasais, brônquicas e intestinais.
O sulfoguaiacol apresenta ação expectorante facilitando a eliminação das secreções brônquicas. Este componente, em associação com a prometazina, completa as ações do medicamento nas indicações pretendidas.
Farmacocinética
A biodisponibilidade da prometazina está compreendida entre 13% e 40%. O tempo para atingir a concentração plasmática máxima é de 1h 30 min. a 3 horas. O volume de distribuição é elevado em razão da lipossolubilidade da molécula, de cerca de 15 L/kg. Liga-se fortemente às proteínas plasmáticas (entre 75% e 80%); sua meia-vidaplasmática está compreendida entre 10 e 15 horas após administração oral. Concentra-se nos órgãos de eliminação: fígado, rins e intestinos. O metabolismo consiste em sulfoxidação seguida de desmetilação. A depuração renal representa menos de 1% da depuração total, e, em média 1% da quantidade de prometazina administrada é recuperada sob a forma inalterada na urina. Os metabólitos encontrados na urina, principalmente o sulfóxido, representam cerca de 20% da dose.
A prometazina atravessa a barreira hematoencefálica e a barreira placentária. Em pacientes com insuficiência renal ou hepática, ocorre risco de acúmulo dos anti-histamínicos.
Características farmacológicas fenergan expectorante adulto
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