– INFORMAÇÕES TÉCNICAS MODO DE AÇÃO Analgésico: O mecanismo de ação analgésica não está totalmente determinado. O paracetamol pode atuar predominantemente inibindo a síntese de prostaglandinas ao nível do Sistema Nervoso Central e em menor grau bloqueando a geração do impulso doloroso ao nível periférico. A ação periférica pode ser decorrente, também da inibição da síntese de prostaglandinas ou da inibição da síntese ou da ação de outras substâncias que sensibilizam os nociceptores ante estímulos mecânicos ou químicos. Antipirético: O paracetamol provavelmente produz a antipirese atuando ao nível central sobre o centro hipotalâmico regulador da temperatura para produzir uma vasodilatação periférica que dá lugar a um aumento do fluxo de sangue na pele, de sudorese e da perda de calor. A ação ao nível central provavelmente está relacionada com a inibição da síntese de prostaglandinas no hipotálamo. FARMACOCINÉTICA Absorção: após a administração oral, a absorção do paracetamol no trato gastrintestinal é rápida e praticamente total. A administração de paracetamol conjuntamente com alimentos retarda a absorção do fármaco. Distribuição: o paracetamol atravessa a barreira hematoencefálica e placentária. É encontrado no leite em concentrações de 10-15mcg/ml, após uma a duas horas da ingestão de uma dose de 650 mg de paracetamol. Vd = 1 l/kg. Ligação a proteínas: não é significativa em concentrações plasmáticas abaixo de 60mcg/ml; pode apresentar níveis moderados (20-50%) em concentrações tóxicas. Biotransformação: o paracetamol é metabolizado principalmente no fígado (90-95%), por conjugação com ácido glucurônico, ácido sulfúrico e cisteína. Meia-vida: a meia-vida sérica da fase terminal em humanos é de 1 a 4 horas; não é alterada em casos de insuficiência renal, mas pode ser prolongada na superdosagem aguda. A meia-vida sérica é ligeiramente mais longa em neonatos, em hepatopatas e no idoso. A meia-vida do paracetamol no leite materno é de 1,35 a 3,5 horas. Início da ação: de 15 minutos a 1 hora após a ingestão oral. Tempo para atingir a concentração máxima: o pico das concentrações plasmáticas ocorre entre 0,5 e 2 horas após administração, sendo ligeiramente mais rápido em preparações líquidas. Concentração terapêutica: 10-20mcg/ml. Duração da ação: 3 a 4 horas. Eliminação: cerca de 90% de uma dose terapêutica são excretados na urina em 24 horas. Do material excretado, 1 a 4% é o paracetamol inalterado, 20-30% são metabólitos conjugados com sulfato e 40-60% metabólitos conjugados com ácido glucurônico.
Características farmacológicas acetofen
ACETOFEN com posologia, indicações, efeitos colaterais, interações e outras informações. Todas as informações contidas na bula de ACETOFEN têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes com ACETOFEN devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.