Propriedades farmacodinâmicas
Fentanil® é um analgésico narcótico que se caracteriza pelas seguintes propriedades: rápida ação, curta duração e elevada potência (100 vezes maior do que a da morfina).
A duração da analgesia obtida com Fentanil® depende da intensidade do estímulo doloroso. Assim, administrando-se 2 a 4 mL por via endovenosa, obtém-se ação analgésica praticamente imediata. Seu efeito se instala dentro de 2 a 3 minutos e dura, em média, cerca de meia hora, para procedimentos cirúrgicos com dor de baixa intensidade. Com uma dose inicial de 10 mL, Fentanil® proporciona analgesia durante uma hora, para procedimentos cirúrgicos com dor de intensidade média. Uma dose de 50 mcg/kg (0,05 mg/kg ou 1 mL/kg) proporciona profunda analgesia, durante 4 a 6 horas para dor de elevada intensidade. Fentanil® possui ótimo índice terapêutico, podendo, porém, deprimir o centro respiratório; os estudos realizados mostraram que essa depressão respiratória é dose dependente. Depois de uma dose inicial de 9 mcg/kg (0,63 mg/70 kg ou 12,6 mL/70 kg) a depressão respiratória será máxima em 5 minutos, com retorno da frequência aos valores normais em 30 minutos.
Os estudos realizados em humanos mostraram que não há liberação de histamina clinicamente significativa, com doses até 50 mcg/kg.
Propriedades farmacocinéticas
A fentanila é um opioide sintético com efeitos farmacológicos µ-agonista.
A farmacocinética de Fentanil® pode ser descrita como um modelo de três compartimentos, com um tempo de distribuição de 1,7 minutos, redistribuição de 13 minutos e uma meia-vida de eliminação de 219 minutos. O volume de distribuição de Fentanil® é de 4 L/kg.
A capacidade do Fentanil® de se ligar às proteínas plasmáticas aumenta paralelamente com a ionização da substância ativa e as alterações do pH podem afetar sua distribuição entre o plasma e o sistema nervoso central.
A quantidade de fármaco acumulado na musculatura esquelética e tecido adiposo é liberada lentamente para a corrente sanguínea.
Fentanil® é metabolizado inicialmente no fígado pela CYP3A4. O principal metabólito é a norfentanila e cerca de 75% da dose intravenosa é eliminada pela urina, principalmente sob a forma de metabólitos e menos de 10% é eliminado na urina está presente sob a forma inalterada; cerca de 9% é eliminado pelas fezes como metabólitos.
Quando administrado por via IV o início de ação do Fentanil® é quase imediato; o seu efeito analgésico máximo e efeito depressor respiratório podem ser notados em alguns minutos.
A duração de ação do efeito analgésico é de 30 a 60 minutos após uma administração IV de 100 mcg. Após administração IM, o início de ação é de 7 a 8 minutos e a duração de ação entre 1 a 2 horas.
Verificou-se ainda que a sensibilidade diminuída à estimulação pelo dióxido de carbono pode durar mais que a depressão da frequência respiratória.
Populações Especiais
Pacientes Pediátricos
A taxa de ligação a proteínas plasmáticas da fentanila em recém-nascidos é de aproximadamente 62% e mais baixa que em adultos. A depuração e o volume de distribuição são mais altos em bebês e crianças. Isso pode resultar em aumento da necessidade de dose da fentanila.
Pacientes Adultos com Queimaduras
Um aumento da depuração de até 44%, junto com um volume de distribuição maior, resulta em menores concentrações plasmáticas da fentanila. Isso pode exigir aumento da dose da fentanila.
Características farmacológicas fentanil
FENTANIL com posologia, indicações, efeitos colaterais, interações e outras informações. Todas as informações contidas na bula de FENTANIL têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes com FENTANIL devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.