Características farmacológicas ferriprox

FERRIPROX com posologia, indicações, efeitos colaterais, interações e outras informações. Todas as informações contidas na bula de FERRIPROX têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes com FERRIPROX devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.



A deferiprona é uma substância que apresenta a capacidade de retirar o excesso de ferro do organismo de pacientes portadores de talassemia major (doença também conhecida como anemia do mediterrâneo), submetidos a constantes transfusões de sangue e que não podem receber outra terapia (como a desferroxamina).

Propriedades Farmacodinâmicas:
Grupo farmacoterapêutico: agentes quelantes de ferro.
Mecanismo de ação:
A substância ativa é a deferiprona, um quelante bidentado que se liga ao ferro na proporção de 3:1 molar.
Efeitos farmacodinâmicos:
Os estudos clínicos demonstraram que FERRIPROX® é um eficaz agente promotor da excreção de ferro, e que uma dose de 25 mg/kg três vezes por dia pode prevenir a progressão do acúmulo de ferro no organismo (esse dado é avaliado pela concentração de ferritina sérica, em doentes com talassemia dependente da transfusão). Entretanto, a terapia quelante pode não proteger contra danos nos órgãos induzidos pelo ferro.

Propriedades Farmacocinéticas:
Absorção:
A deferiprona é rapidamente absorvida a partir da parte superior do trato gastrointestinal. O pico de concentração sérica ocorre entre 45 a 60 minutos após uma dose única em pacientes em jejum. Esse pico pode ser estendido para 2 horas em pacientes alimentados.
Após uma dose de 25 mg/kg, concentrações séricas mais baixas têm sido detectadas em pacientes no estado alimentado (85 mcmol/L) do que no estado de jejum (126 mcmol/L), porém não houve diminuição na quantidade de deferiprona absorvida quando essa foi administrada com alimentos.
Biotransformação:
A deferiprona é metabolizada predominantemente num conjugado glicuronídeo. Este metabólito não possui capacidade de ligação de ferro devido à inativação do grupo 3- hidroxi da deferiprona. As concentrações séricas máximas do glicuronídeo ocorrem entre 2 a 3 horas após a administração de deferiprona.
Eliminação:
Em humanos, a deferiprona é eliminada principalmente através dos rins. Uma concentração entre 75% a 90% da dose ingerida é normalmente recuperada na urina nas primeiras 24 horas sob 3 formas: deferiprona livre, metabólito glicuronídeo e complexo ferro-deferiprona. Uma quantidade variável de eliminação através das fezes tem sido relatada. A meia-vida de eliminação na maioria dos pacientes é de 2 a 3 horas.
O tempo médio estimado do início da ação é de 30 minutos após a ingestão do medicamento.